Efavirenz es el nombre que se le da a un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido. El medicamento se usa para tratar la infección por VIH.
¿Qué es efavirenz?
El ingrediente activo efavirenz (EFV) pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI). El medicamento se usa como un enantiómero puro y se usa para tratar infecciones por VIH como SIDA. Forma parte de un tratamiento antirretroviral combinado. Efavirenz fue aprobado como fármaco en Europa por la EMEA (Agencia Europea de Medicamentos) en 1999. Sin embargo, debido a que la resistencia al ingrediente activo se desarrolla rápidamente durante la monoterapia, el inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido siempre debe tomarse junto con otra sustancia antirretroviral que el paciente nunca ha recibido antes. Efavirenz ya estaba en el mercado de América del Norte antes de ser aprobado en Europa. Efavirenz está disponible en Alemania como monopreparado con el nombre comercial Sustiva. También existe una preparación combinada llamada Atripla.
Acción farmacológica
Virus no pueden garantizar su reproducción de forma independiente. Por tanto, para ello, necesitan el aparato de multiplicación de las células que infectan. Para lograr esto, el virus insertar el material genético de las células en su propio material genético. En el proceso, las células reciben planos según los cuales producen el virus. Este proceso es más difícil en el caso de los virus HI, ya que su genoma tiene una forma diferente a la de los mamíferos y los humanos. Para que el material genético de los virus HI entre en las células humanas, es necesario “reescribirlo”. La enzima transcriptasa inversa es responsable de este cambio. De esta manera, el virus HI puede reorganizar su material genético de tal manera que pueda introducirse en el material genético humano sin dificultad. Dado que Efavirenz pertenece al grupo de inhibidores de la transcriptasa inversa, tiene la capacidad de bloquear el sitio activo de la transcriptasa inversa. Como resultado, la enzima ya no puede reescribir el material genético de los virus. La información es clasificada como extraña por las células del cuerpo y, por lo tanto, ya no se reproduce. Esto contrarresta la producción de nuevos virus HI. Este proceso reduce la carga viral, lo que retrasa la aparición de SIDAen Malasia XNUMX. Además, síntomas de la infección por VIH se reducen, lo que a su vez mejora la calidad de vida del paciente. Efavirenz se une en un 99 por ciento al plasma. proteínas existentes sangre. Su concentración en el líquido cefalorraquídeo es tres veces mayor que en sangre plasma. La vida media del principio activo es de aproximadamente 50 horas. Un tercio de efavirenz se excreta en forma de metabolito en la orina. El resto de la sustancia sale del organismo a través de las heces sin cambios.
Aplicación y uso médico
El único campo de aplicación de Efavirenz son las infecciones por VIH en las que el cuerpo humano es inmunodeficiente. El medicamento se puede usar en pacientes adultos y adolescentes, así como en niños de tres años en adelante. Como fármaco de inhibición viral, Efavirenz actúa directamente contra los virus HI. Sin embargo, también se puede utilizar para contrarrestar o retrasar la aparición de SIDA. La ingesta de alimentos ricos en grasas puede afectar la absorción de efavirenz. Aumenta en aproximadamente un 50 por ciento. El medicamento generalmente se toma por la noche con un estómago antes de la hora de dormir. Dado que la vida media de efavirenz es alta, un solo dosificar de la droga por día es suficiente. Efavirenz puede tomarse como solución o en forma de película recubierta. tablets.
Riesgos y efectos secundarios.
El uso de efavirenz presenta un riesgo de efectos secundarios que afectan principalmente a los sistema nervioso (SNC). Por ejemplo, los pacientes afectados a menudo sufren de fatiga, somnolencia, problemas para dormir, pesadillas y mareo. Particularmente en la fase inicial del tratamiento con efavirenz, hasta el 50 por ciento de todos los pacientes se ven afectados por estos efectos secundarios indeseables. Otros efectos secundarios pueden incluir dificultad para concentrarse, ansiedad, depresión., dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea, náusea, erupciones en el piely picazón. En la mayoría de los casos, estos efectos secundarios mejoran después de una a cuatro semanas. Sin embargo, en un 10 a 20 por ciento de todos los afectados, los síntomas persisten, por lo que es aconsejable cambiar a otro preparado.También pueden ocurrir otros efectos secundarios, como agudos. inflamación del hígado (hepatitis), aguda inflamación del páncreas (pancreatitis), cambios de humoreuforia, agresión, paranoia, delirios, inquietud, memoria problemas, trastornos del movimiento, equilibrar trastornos, convulsiones, alteraciones visuales, confusión y pensamientos suicidas, que pueden incluso Lead a un intento de suicidio. Si piel ampollas, cambios en las mucosas, piel descamacióny fiebre ocurrir en el piel durante el tratamiento, se debe realizar una consulta urgente con el médico y terapia forestal puede ser necesario descontinuarlo. Dado que los efectos secundarios no se asocian con poca frecuencia con la ingestión de las comidas, se recomienda administrar efavirenz con estómago. En algunos casos, la droga causa alteraciones en el de grasa corporal. En este caso, la grasa en el cuerpo y la cara disminuye, mientras que aumenta en el abdomen. También existen algunas contraindicaciones para tomar Efavirenz. Por tanto, su uso no debe tener lugar si el paciente padece hipersensibilidad al principio activo o pronunciada hígado daño. Es necesario un estricto control médico en caso de disfunción renal, hígado enfermedad, epilepsia, trastornos psiquiátricos de antemano o resistencia a otros VIH drogas. En el embarazo, efavirenz debe tomarse solo si no existen otras opciones de tratamiento. Los estudios en animales mostraron Efectos Adversos en el niño de la droga.
