Bendamustina: efectos, usos y riesgos

Bendamustina es un agente quimioterapéutico altamente efectivo que logra mejores resultados de tratamiento en ciertos tipos de células cancerosas en comparación con las terapias convencionales (regímenes CHOP). Al mismo tiempo, se asocia con significativamente menos efectos secundarios que estos. La mayoría de los pacientes califican la pérdida de cabello, que ocurre solo en raras ocasiones, como particularmente positivo.

Que es la bendamustina

Bendamustina es un agente quimioterapéutico altamente efectivo que produce mejores resultados de tratamiento en ciertos tipos de células cancerosas en comparación con las terapias convencionales (regímenes CHOP). Bendamustina (fórmula molecular: C16H21Cl2N3O2) existe como clorhidrato de bendamustina en células cancerosas drogas. Químicamente, pertenece al grupo de alquilanos bifuncionales y al subgrupo de nitrógeno-derivados perdidos. Sin embargo, en comparación con estos, causa muchos menos efectos secundarios. La bendamustina es un fármaco citostático que desactiva las células tumorales mediante alquilación. Inhibe el crecimiento tumoral con la misma eficacia en tumores hematológicos y sólidos. La bendamustina se utiliza como monopreparado o junto con el anticuerpo monoclonal. rituximab. El ingrediente activo se desarrolló en la década de 1960 en la RDA y se describió científicamente por primera vez en 1963. Los médicos lo llamaron IMET3393. Estaba disponible como fármaco a finales de la década de 1960 (nombre comercial: Cytostasan). Fue aprobado en la República Federal de Alemania en 1993. El fármaco, que es eficaz en pocos minutos, combate las células cancerosas de forma mucho más eficaz que otros miembros de su grupo de principios activos. No solo los desactiva, sino que también desencadena su programa de suicidio (apoptosis). En combinación terapia forestal rituximab, incluso las células tumorales que son resistentes a los agentes alquilantes y reactivas refractariamente están contenidas. La dosis exacta del fármaco se determina de acuerdo con el cuadro clínico, el grado de pretratamiento y el tamaño de la superficie corporal del paciente. La bendamustina está disponible como monopreparado con los nombres comerciales Levact y Ribomustine.

Acción farmacológica

La bendamustina es de acción notablemente rápida: en aproximadamente 7 minutos, se propaga a todos los tejidos corporales independientemente del estadio del tumor o la edad del paciente. Sin embargo, la diseminación por todo el cuerpo no ocurre de manera uniforme. En el hígado, se convierte inmediatamente en el derivado hidroxi citotóxico. La bendamustina tiene efectos antineoplásicos y anticitocidas. El principio activo se metaboliza en el hígado. Esto produce los metabolitos activos M3 y M4, que, sin embargo, muestran una eficacia mucho menor en comparación con la sustancia original: M3 se encuentra en sangre plasma en un concentración de aproximadamente 1:10 en comparación con bendamustide, M4 en una proporción de 1: 100. Bendamustide destruye el ADN de las células tumorales por alquilación. Altera la doble hebra del ADN estimulando la reticulación del ADN y funcional proteínas. Esto da como resultado roturas de hebras de doble hélice y también roturas de hebras de cromosomas que no se pueden reparar. La célula cancerosa muta y su funcionalidad se altera. La información genética dañada ya no se puede leer ni transcribir. Como resultado, la célula degenerada ya no puede dividirse / proliferar y finalmente muere. La reparación del ADN tumoral dañado está severamente inhibida, especialmente en cáncer de mama. La bendamustina se une en más del 90% al plasma proteínas (albúmina) después de intravenoso administración y sin embargo se excreta del cuerpo en un promedio de 40 minutos. Casi el 95% se excreta a través del tracto urinario. Solo alrededor de una décima parte del fármaco administrado no es metabolizado por el organismo. Pueden detectarse en la orina.

Uso y aplicación médica

La bendamustina se administra solo por vía parenteral. La dosificar seleccionado, teniendo en cuenta factores individuales (edad, tipo de cáncer, estadio del tumor, tratamiento previo, superficie corporal), oscila entre 50 y 150 mg / m² KOF. El medicamento generalmente se aplica como una infusión a corto plazo (30 a 60 minutos) durante dos días consecutivos. Quimioterapia se repite cada 4 semanas. En dosis más bajas (50 a 60 mg / m² KOF), también se puede administrar hasta por 5 días consecutivos. Ventajosamente, no existe resistencia cruzada con otros citostáticos. drogas con el uso de bendamustina. El medicamento está aprobado para el tratamiento de enfermedad de Hodgkin, mieloma múltiple, células del manto linfoma, indolente noLinfoma de Hodgkin y linfocítico crónico leucemia (LLC) Sin embargo, la bendamustina también ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de cáncer de mama - para el que fue aprobado en la RDA - y carcinoma bronquial microcítico. Por ejemplo, la supervivencia en indolentesLinfoma de Hodgkin y linfoma de células del manto en etapas posteriores del cáncer con combinación terapia forestal de bendamustina y rituximab en comparación con el tratamiento estándar (régimen CHOP) es aproximadamente de 70 a 31 meses sin progresión. Cuando se administró CHOP, el crecimiento del tumor progresó, aunque se inhibió. Bendamustina no es eficaz en melanoma, tumores de células germinales, sarcoma de tejidos blandos, hígado carcinoma, bilis carcinoma de conducto, y carcinoma de células escamosas de las cabeza y cuello.

Riesgos y efectos secundarios.

Los efectos secundarios comunes incluyen deficiencia de leucocitos, anemia(anemia), mielosupresión, pérdida de apetito, náusea, reacciones de hipersensibilidad, alteración del sentido de llavesseco boca, cólicos dolor abdominal, sensaciones de calor, enrojecimiento de la cara, irritación de las mucosas, diarrea, estreñimientoe infección. En casos más raros, piel trastornos, reacciones alérgicas y flebitis en el lugar de la inyección. Perdida de cabello (alopecia) es muy poco común y nunca afecta a todo el cuero cabelludo. Náuseas también es menos frecuente con el tratamiento con bendamustina que con otros citostáticos. drogas. Náuseas ocurre con un retraso de tiempo en aproximadamente un tercio de los pacientes y se trata con un agente inhibidor de las náuseas (antagonista 5HT3). El fármaco inhibidor de tumores no debe usarse en casos de alteración riñón función, daño hepático severo, alterado sangre contar, ictericia, cirugía mayor previa, amarillo fiebre vacunación, infecciones, el embarazo y lactancia (en estudios con animales, el daño a la embrión ocurrió). Si la bendamustina atraviesa la barrera placentaria o pasa a la leche materna aún no se ha determinado en humanos. Los pacientes en edad sexualmente activa deben utilizar eficaz anticoncepción durante su quimioterapia con bendamustina, y los pacientes varones deben seguir usando anticoncepción hasta 6 meses después de la última infusión.