Productos
La cerivastatina estaba disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Lipobay, Baycol). Debido a raras posibles Efectos Adversos, se retiró del mercado en agosto de 2001 (véase más abajo).
Estructura y propiedades.
Cerivastatina (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) es un derivado de piridina y está presente en drogas como cerivastatin sodio. a diferencia de otros estatinas, ya está en forma activa y no es un profármaco.
Efectos
La cerivastatina (ATC C10AA06) tiene propiedades reductoras de lípidos. Baja LDL, triglicéridos, total colesteroly aumenta HDL. Los efectos se deben a la inhibición de la HMG-CoA reductasa. Esta enzima cataliza un paso temprano en colesterol biosíntesis. La cerivastatina tiene efectos pleiotrópicos adicionales.
indicaciones
Para el tratamiento de los trastornos del metabolismo de los lípidos (hipercolesterolemia y dislipidemia mixta).
Efectos adversos
Desde el lanzamiento de cerivastatina en junio de 1987 hasta junio de 2001, 31 casos de rabdomiólisis fatal durante la terapia con el fármaco han sido reportados a la Agencia de Alimentos y Medicamentos de EE. Administración. Esta fue una muy rara, posiblemente dosificar-efecto adverso dependiente. El motivo de la retirada del mercado se debió principalmente a la evidencia que sugería que la rabdomiólisis era más común con cerivastatina que con otros estatinas. También se habían notificado casos mortales con otros estatinas, pero significativamente menos durante un período de tiempo más largo. 12 De los pacientes que murieron con cerivastatina también habían tomado la fibrato gemfibrozilo (Gevilon), aunque esta combinación estaba específicamente contraindicada.
