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La abiraterona está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Zytiga). Ha sido aprobado en muchos países desde 2011.
Estructura y propiedades.
Acetato de abiraterona (C26H33NO2, Mr = 391.5 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua. Es un profármaco y se biotransforma rápidamente en el cuerpo en el metabolito activo abiraterona. La razón para administrar el profármaco es el aumento biodisponibilidad del precursor.
Efectos
La abiraterona (ATC L02BX03) inhibe el CYP17 en los testículos, glándulas suprarrenales y próstata tejido tumoral, lo que lleva al bloqueo de la síntesis de andrógenos como testosterona y dihidrotestosterona. a diferencia de ketoconazol, es más selectivo. Andrógenos proporcionar un estímulo de crecimiento para las células tumorales. La abiraterona inhibe el crecimiento tumoral dependiente de hormonas.
indicaciones
Para el tratamiento de metástasis avanzada próstata células cancerosas. El acetato de abiraterona se administra en combinación con glucocorticoides.
Dosis
Según el SmPC. El acetato de abiraterona se toma una vez al día. Es obligatorio que se administre el ayuno porque la comida aumenta enormemente biodisponibilidad. No debe tomarse antes de dos horas después de una comida. No se debe ingerir ningún alimento durante al menos una hora después de tomarlo.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Insuficiencia cardíaca (NYHA III y IV)
Al tener relaciones sexuales con una mujer en edad fértil, tanto un condón y otro método confiable de anticoncepción son requeridos. Consulte la etiqueta del medicamento para conocer las precauciones completas.
Interacciones
El acetato de abiraterona no debe tomarse con alimentos (ver arriba). Inhibe fuertemente CYP1A2 y CYP2D6 e inhibe débilmente CYP3A4. Concentraciones del sustrato CYP2D6 dextrometorfano aumentan considerablemente cuando se combinan.
Efectos adversos
El acetato de abiraterona aumenta los niveles de mineralocorticoides y causa hipertensión, Hipopotasemiay retención de líquidos, entre otros efectos. Administrado simultáneamente glucocorticoides como Prednisona y prednisolona puede reducir estos efectos secundarios (de ahí la combinación). El potencial más común Efectos Adversos incluir infección del tracto urinario, Hipopotasemia, hipertensión, edema periférico, hipertrigliceridemia, corazón fracaso, angina, arritmia, fibrilación auricular, taquicardiay elevado hígado enzimas CRISPR-Cas.
