Tenofoviralafenamida

Productos

Varios drogas que contienen tenofoviralafenamida están en el mercado mundial. En muchos países, la tenofoviralafenamida se aprobó por primera vez en 2016 (Estados Unidos: 2015).

• Biktarvi: bictegravir, emtricitabinay tenofoviralafenamida (VIH).
• Genvoya: Elvivir, cobicistato, emtricitabinay tenofoviralafenamida (VIH).
• Descubrir: emtricitabina y tenofoviralafenamida (VIH).
• Odefsey: emtricitabina, rilpivirina y tenofoviralafenamida (VIH).
• Symtuza: darunavir + cobicistato + emtricitabina + tenofoviralafenamida.
• Vemlidy: tenofoviralafenamida (hepatitis B).

Vemlidy para crónicas hepatitis La terapia B se aprobó por primera vez en 2016 (Suiza: 2017).

Estructura y propiedades.

Tenofoviralafenamida (C₂₃H₃₁O₇N₆PM_r = 534.5 g / mol) es un alanina derivado y un profármaco fosfonamidato de tenofovir. Existe como una sal fumarato y se hidroliza intracelularmente por el lisosomal carboxipeptidasa catepsina A a tenofovir. A diferencia del tenofovirdisoproxil (TDF), la tenofoviralafenamida (TAF) es más estable en plasma. Esto aumenta la selectividad para las células diana, aumenta las concentraciones intracelulares, aumenta la eficacia y disminuye Efectos Adversos (renal, hueso).

Efectos

Tenofovir (ATC J05AF07) tiene propiedades antivirales contra el VIH y el VHB. Los efectos se deben a la inhibición de la enzima viral transcriptasa inversa, que transcribe el ARN viral en ADN y es importante en la replicación viral. El agente activado se incorpora al ADN y conduce a la terminación de la cadena.

indicaciones

• Para el tratamiento de la infección por VIH-1 (terapia combinada).
• Para el tratamiento de enfermedades crónicas hepatitis B.

Dosis

Según la información profesional. los drogas se administran por vía oral. TAF se administra a una menor dosificar que TDF.

Interacciones

Tenofoviralafenamida es un sustrato de P-glucoproteína y un inhibidor débil de CYP3A4. Sufre secreción tubular renal a través de OAT1, OAT3 y MRP4.

Efectos adversos

En raras ocasiones, el tenofovir puede causar daño renal, incluyendo nefritis, insuficiencia renal y insuficiencia renal. Disminución de hueso densidad y, raramente, osteonecrosis también son posibles. La tenofoviralafenamida se desarrolló con el objetivo de aumentar la tolerabilidad del tenofovir y mejorar su eficacia.