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El ácido bempedoico fue aprobado en la UE, los Estados Unidos y muchos países en 2020 en forma de película recubierta tablets (Nilemdo). El ingrediente activo también se combina fijo con ezetimiba (Nustendi recubierto con película tablets).
Estructura y propiedades.
Ácido bempedoico (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua. Es un ácido dicarboxílico de cadena larga hidroxilado y un derivado de ácido graso. El ácido bempedoico es un profármaco que requiere la activación de CoA por la enzima ACSVL1 a ETC-1002-CoA.
Efectos
El ácido bempedoico (ATC C10AX15) tiene propiedades reductoras de lípidos. Los efectos se deben a la inhibición de la enzima ATP citrato liasa (ACL), que es importante para la síntesis de colesterol. Esta enzima está aguas arriba de la HMG-CoA reductasa, el fármaco diana de estatinas. La inhibición da como resultado la inhibición de colesterol síntesis. El ácido bempedoico reduce LDL-C, no-HDL-C, apo B y total colesterol. Además, disminuye la síntesis de ácidos grasos en el hígado.
indicaciones
Para el tratamiento de adultos con hipercolesterolemia (heterocigoto familiar y no familiar) o dislipidemia mixta. Indicación oficial en muchos países: además de dieta y en combinación con una estatina, al máximo tolerado dosificar, con o sin otras terapias hipolipemiantes para el tratamiento en adultos con enfermedad cardiovascular aterosclerótica clínicamente manifiesta o enfermedad familiar heterocigótica hipercolesterolemia que requieren adicional LDL-C bajada.
Dosis
Según el SmPC. Tablets se toman una vez al día, independientemente de las comidas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Lactancia
- Uso concurrente con simvastatina a diario dosificar de> 40 mg.
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Ni el ácido bempedoico ni sus metabolitos interactúan con CYP450. El fármaco es un inhibidor débil de OATP1B1 y OATP1B3 y un inhibidor de OAT2. Droga-droga interacciones han sido descritos con estatinas y otros.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir hiperuricemia (gota), dolor en una extremidad, y anemia.