Sulfato de isavuconazonio

Productos

El sulfato de isavuconazonio está disponible comercialmente como polvo para un concentrado para la preparación de una solución para perfusión y en forma de cápsula (Cresemba). Fue aprobado en EE. UU. Y la UE en 2015 y en muchos países en 2017.

Estructura y propiedades.

Sulfato de isavuconazonio (C35H35F2N8O5S+ - HSO4 Mr = 814.8 g / mol) es un profármaco de isavuconazol, un antifúngico azólico. Existe como un amorfo, blanco a amarillo-blanco. polvo. El sulfato de isavuconazonio se hidroliza rápidamente en el cuerpo por las esterasas al ingrediente activo. Isavuconazol es un derivado de triazol.

Efectos

Isavuconazol (ATC J02AC05) tiene propiedades antifúngicas (fungicidas). Los efectos se deben a la inhibición de la síntesis de ergosterol, un componente importante del hongo. membrana celular. El sulfato de isavuconazonio inhibe la enzima lanosterol 14α-desmetilasa, que convierte lanosterol en ergosterol. Esto conduce a la acumulación de precursores de esteroles metilados y al agotamiento del ergosterol, que altera la estructura y función de la membrana.

indicaciones

  • Aspergilosis invasiva
  • Mucormicosis invasiva (mucormicosis en pacientes en los que el tratamiento con anfotericina B no está indicado).

Dosis

Según la información profesional. El fármaco se administra como infusión intravenosa. La cápsulas se toman por vía oral.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Combinación con inhibidores potentes de CYP3A4 (p. Ej., ketoconazol, ritonavir) o inductores potentes de CYP3A4 (p. ej., rifamicinas, barbitúricos)
  • Síndrome familiar de QT corto.

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

El ingrediente activo, isavuconazol, es un sustrato de CYP3A4 / 5, y los inhibidores e inductores de CYP pueden causar interacciones. Además, el isavuconazol también es un inhibidor moderado de CYP3A, un inhibidor débil de P-glucoproteínay de OCT2.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluir alterado hígado enzimas CRISPR-Cas, náusea, vómitos, disnea, dolor abdominal, diarrea, reacciones en el lugar de la inyección, dolor de cabeza, Hipopotasemia, Y un piel erupción. Estos datos son para terapia intravenosa.