Productos
Roflumilast está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Daxas). El medicamento fue aprobado en muchos países en 2011.
Estructura y propiedades.
Roflumilast (C17H14Cl2F2N2O3, Mr = 403.2 g / mol) tiene una estructura de benzamida no esteroidal y no está relacionada con la glucocorticoides. Existe como un blanco polvo que es prácticamente insoluble en agua.
Efectos
El roflumilast (ATC R03DX07) tiene propiedades antiinflamatorias. Los efectos se deben a la inhibición selectiva, potente y competitiva de las fosfodiesterasas 4, responsables de la degradación del cAMP en las células inflamatorias. La inhibición de PD4 aumenta el cAMP y disminuye la liberación de mediadores inflamatorios y la migración de neutrófilos y eosinófilos a las vías respiratorias. Las fosfodiesterasas son enzimas CRISPR-Cas que hidrolizan los nucleótidos cíclicos y juegan un papel importante en la transducción de señales en las células. Roflumilast no es broncodilatador, a diferencia de teofilina, con el que está relacionado farmacológicamente.
indicaciones
Para terapia continua en pacientes adultos con EPOC y bronquitis crónica con antecedentes de exacerbaciones frecuentes. El tratamiento es concomitante con la terapia con broncodilatadores (p. Ej., salmeterol, bromuro de tiotropio).
Dosis
Según el SmPC. Tablets se toman una vez al día. La ingesta es independiente de las comidas y siempre debe realizarse a la misma hora del día. El efecto no es inmediato, sino que se retrasa en unas pocas semanas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Disfunción hepática de moderada a grave.
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El roflumilast es metabolizado por CYP3A4 y CYP1A2 a roflumilast-N-óxido. El N-óxido de roflumilast es un metabolito parcialmente activo; en consecuencia, roflumilast es uno de los llamados limitados profármacos. Correspondiente interacciones con inhibidores e inductores de CYP son posibles.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir síntomas digestivos como diarrea, pérdida de peso, náusea, dolor abdominal, y efectos secundarios centrales como dolor de cabeza. Inhibición de PDE4D en el centro sistema nervioso causas náuseas y vómitos. El roflumilast puede causar trastornos psiquiátricos como alteraciones del sueño, ansiedad, nerviosismo y depresión..
