ADME

Farmacodinámica y farmacocinética.

Cuando tomamos una tableta, solemos interesarnos por sus efectos inmediatos. Se supone que la droga alivia un dolor de cabeza o reducir los síntomas de una frío. Al mismo tiempo, podemos pensar en los posibles efectos secundarios que puede desencadenar. Los efectos deseados y no deseados que ejerce un fármaco en el organismo se resumen en el término farmacodinámica. Sin embargo, a la inversa, el cuerpo también ejerce efectos sobre el ingrediente activo. Lo absorbe del intestino, lo distribuye a los órganos diana, lo metaboliza y finalmente lo excreta nuevamente. Estos procesos se denominan farmacocinética y el acrónimo ADME se utiliza como sinónimo de ellos. La farmacocinética se ocupa del momento y la cuantificación de estos procesos. ADME significa:

  • Absorción: absorción en el torrente sanguíneo.
  • Distribución: distribución en el cuerpo
  • Metabolismo: metabolismo a compuestos activos o inactivos.
  • Eliminación (excreción): excreción, generalmente a través de la orina o las heces.

También se conoce como LADMET o ADME-tox. La L significa liberación, es decir, la liberación del ingrediente activo de la forma farmacéutica y T / Tox para toxicidad.

¿Qué sucede en el organismo con los principios activos farmacéuticos?

Liberación: el primer paso es liberar el ingrediente activo de la forma farmacéutica. Tablets romperse en partículas más pequeñas y la cáscara de cápsulas se disuelve. Posteriormente, los ingredientes activos pueden disolverse y ser absorbidos en el torrente sanguíneo a través de las células del mucosa. Absorción: El paso de la pulpa digestiva al torrente sanguíneo se denomina “absorción intestinal”. Se deben cumplir varias condiciones para que el transporte sea exitoso. Puede comenzar en el estómago, pero por lo general tiene lugar principalmente en el intestino delgado. Distribución: La distribución del ingrediente activo por el torrente sanguíneo, los tejidos y los órganos se denomina distribución. Por ejemplo, si un vejiga la infección se trata con antibióticos, los ingredientes activos deben alcanzar el vejiga para matar al bacterias fotosintéticas allí. Distribución depende, entre otras cosas, de las propiedades fisicoquímicas del fármaco, sangre flujo a los órganos, barreras anatómicas y enlace proteico existentes sangre. Volumen of se utiliza como medida de distribución. Metabolismo: el metabolismo, o la denominada biotransformación, es un cambio en la estructura química del ingrediente activo en el cuerpo. Muy pocos ingredientes activos son inertes y se excretan sin cambios. Uno de los objetivos del metabolismo es facilitar eliminación. El objetivo es hacer que las sustancias exógenas sean más agua-solubles para que puedan excretarse en la orina. De lo contrario, permanecerían en el cuerpo y posiblemente le causarían daño. La modificación química también desintoxica las sustancias extrañas. El metabolismo ya puede tener lugar en las células intestinales o posteriormente durante la primera hígado paso. En los llamados metabolismo de primer paso, se puede inactivar una fracción relevante del ingrediente activo, reduciendo la fracción que finalmente llega al sitio objetivo. Algunos drogas están inactivos en su forma original y solo se convierten en su forma activa real por medio del metabolismo. Estos se conocen como profármacos. Eliminación es la eliminación irreversible de los principios activos farmacéuticos del organismo. Consiste en excreción y biotransformación. Los dos órganos principales para la excreción son los riñón y hígado.