Piridostigmina: efectos, usos y riesgos

Piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa y se utiliza para terapia forestal in miastenia gravis (debilidad muscular). Piridostigmina también se usa para retención urinaria y parálisis intestinal resultante de la disminución del tono muscular. Farmacológicamente, se aplica como sal bromuro en forma de tablets.

¿Qué es la piridostigmina?

Piridostigmina es un inhibidor de la acetilcolinesterasa y se utiliza para terapia forestal in miastenia gravis (debilidad muscular). Como fármaco, la piridostigmina pertenece al grupo de los parasimpaticomiméticos. Por lo tanto, activa indirectamente acetilcolina actividad en los receptores del parasimpático sistema nervioso inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa. El ingrediente activo es un complejo de amina cuaternaria presente en drogas como bromuro. El bromuro de piridostigmina no disuelto es un cristalino blanco. polvo. Se disuelve muy bien en agua. El fármaco se administra en forma de tablets cuando sea necesario. El bromuro de piridostigmina no puede cruzar el sangrecerebro barrera porque su estructura salina la hace no lipofílica. Su vida media plasmática es de aproximadamente 1.5 horas. Después de su uso, el fármaco se metaboliza parcialmente y se excreta parcialmente por vía renal (a través de la orina) sin cambios.

Acción farmacológica

La piridostigmina actúa indirectamente inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa. Esta enzima es responsable de la degradación del neurotransmisor acetilcolina existentes hendidura sináptica al acetato y colina. La inhibición de la acetilcolinesterasa a su vez provoca un aumento en acetilcolina concentración en la placa del extremo del motor. Los receptores de acetilcolina presentes son canales de cationes, que estimulan los músculos mediante corrientes de cationes desencadenadas por la acetilcolina. Esto aumenta el tono (tensión) de ciertos músculos, aumentando la probabilidad de contracción muscular. En general, la actividad del parasimpático sistema nervioso, que es responsable de los procesos corporales durante el descanso, también aumenta. El parasimpático sistema nervioso controla el tono muscular y los procesos metabólicos, incluidos los intestinos y vejiga función. En autoinmune miastenia gravis, se producen alteraciones en los receptores de acetilcolina, de modo que suficiente músculo contracciones solo puede ser inducido por un mayor concentración de acetilcolina. Vejiga o también se estimulan los músculos del intestino. Esta propiedad también hace que la piridostigmina sea un buen agente para tratar la parálisis del vejiga o músculos intestinales. El aumento de acetalcolina concentración también provoca el desplazamiento de antagonistas relajantes musculares de los receptores de acetilcolina, que son drogas utilizado para calmar los músculos. Si es necesario, se usa piridostigmina para revertir los efectos de estos drogas.

Aplicación y uso médico

La piridostigmina se usa principalmente para tratar la enfermedad de la miastenia gravis. Dependiendo de la gravedad de la enfermedad, el individuo dosificar del medicamento debe ser determinado por el médico. El tratamiento comienza con el administración de piridostigmina sola, pero si no hay mejoría, el tratamiento se puede continuar en combinación con guanina. La droga se aplica en forma de tablets. Debido a la amplia gama de posibles efectos secundarios y la posibilidad de interacción con varios otros medicamentos, el tratamiento siempre debe estar bajo supervisión médica. El uso junto con otros agentes parasimpaticomiméticos conduce a la potenciación del efecto. El efecto de los medicamentos relajantes musculares se invierte. Si es necesario, se debe utilizar piridostigmina en este contexto en caso de sobredosis con relajantes musculares u otros problemas que surjan. Otra área de uso es la aplicación en retención urinaria o atonía intestinal (parálisis intestinal). Aquí, sin embargo, debe tenerse en cuenta que la piridostigmina está absolutamente contraindicada en casos de obstrucción intestinal mecánica o disfunción urinaria de la vejiga inducida mecánicamente. La estimulación de los músculos de la vejiga o del intestino en este caso puede Lead a complicaciones graves. De manera profiláctica, la piridostigmina también se utilizó en la "Segunda Guerra del Golfo en 1991" contra el envenenamiento por colinesterasa agentes de guerra química basados ​​en inhibidores.

Riesgos y efectos secundarios.

El uso de piridostigmina, como con todos los medicamentos, conlleva el riesgo de efectos secundarios, que pueden ocurrir o no. sistema nervioso parasimpático aumenta, esto da como resultado diversos grados de síntomas típicos como diarrea, vómitos, calambres abdominales, aumento de la salivación, aumento de la formación de moco en los bronquios, bradicardia, entrar un momento sangre presión y trastornos de adaptación del ojo. Dado que también puede producirse broncoconstricción, la aplicación está contraindicada en pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias. Lo mismo se aplica a la obstrucción mecánica intestinal y vesical. La sobredosis de la droga puede causar debilitamiento de los músculos de las vías respiratorias como resultado de una crisis colinérgica. Otros efectos secundarios incluyen aumento de la transpiración y aumento de la micción. Debe evitarse la aplicación con piridostigmina si la paciente está embarazada o amamantando.