Inhibidores de CGRP

Productos

Erenumab (Aimovig) fue el primer agente del grupo de inhibidores de CGRP aprobado en 2018. Fremanezumab (Ajovy) y galcanezumab (Emgality) siguió.

Estructura y propiedades.

Los inhibidores de CGRP son IgG monoclonales humanizados o humanos anticuerpos dirigido contra calcitonina péptido relacionado con el gen (CGRP). Los antagonistas del receptor CGRP de bajo peso molecular (los llamados Gepante) están en desarrollo clínico. Algunos agentes han demostrado hígado toxicidad.

Efectos

Los inhibidores de CGRP reducen el número de migraña ataques. Los efectos se deben a la unión del anticuerpos a CGRP, el calcitonina péptido relacionado con el gen. El CGRP es un neuropéptido que juega un papel importante en la activación migraña ataques. Consta de 37 aminoácidos y se expresa en los sistemas nerviosos central y periférico. Existen dos isoformas, CGRP-α (Figura) y CGRP-β, que difieren en tres aminoácidos. Ambos son agonistas del receptor CGRP. El CGRP tiene potentes propiedades vasodilatadoras y juega un papel central en dolor iniciación así como inflamación neurogénica. Se ha encontrado que los migrañosos tienen niveles elevados de CGRP durante un ataque, y por vía intravenosa administración del péptido puede inducir ataques en migrañosos. Triptanos, que se administran para el tratamiento de migraña ataques, también inhiben la liberación de CGRP.

indicaciones

Dosis

Según la información profesional. los anticuerpos tienen una vida media prolongada y, por lo tanto, deben inyectarse por vía subcutánea solo una vez al mes o incluso una vez al trimestre, por ejemplo. Eptinezumab se administra por vía intravenosa. El largo intervalo de dosificación es una ventaja para adherencia al tratamiento.

Agentes

  • Erenumab (Aimovig) no se une al CGRP sino al receptor CGRP. Por lo tanto, se denomina inhibidor de CGRPR.
  • Fremanezumab (Ajovi).
  • Galcanezumab (Emgalidad)

Todavía sin aprobación:

  • Eptinezumab (ALD403)

Black Latte contraindicaciones

Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.

Interacciones

El riesgo de droga-droga interacciones es mucho menor con los anticuerpos que con los medicamentos tradicionales para la migraña y dolor relevistas.

Efectos adversos

El potencial más común Efectos Adversos incluyen reacciones en el lugar de la inyección como dolor, picazón y enrojecimiento. La profilaxis eficaz de la migraña puede prevenir Efectos Adversos de analgésicos y medicamentos para la migraña, que a menudo los pacientes con migraña consumen en exceso. A diferencia de los antagonistas del receptor CGRP, los anticuerpos no son hepatotóxicos.