Biodisponibilidad es una cantidad medible que se refiere al ingrediente activo de drogas. El valor corresponde al porcentaje de un ingrediente activo que llega al sistema sistémico. en el organismo en forma inalterada. Por lo tanto, biodisponibilidad corresponde a la velocidad y la medida en que una droga alcanza absorción y puede ejercer su efecto en su destino.
¿Qué es la biodisponibilidad?
Biodisponibilidad es una cantidad medible que se relaciona con el ingrediente activo de drogas. La biodisponibilidad es un término farmacológico que se refiere al porcentaje de un ingrediente activo en un fármaco determinado. dosificar que está disponible en forma inalterada para el sistema y sangre circulación. Por tanto, la biodisponibilidad corresponde a una medida de la velocidad y el grado en que un fármaco determinado se absorbe y finalmente alcanza su sitio de acción respectivo. Una medida especial de biodisponibilidad es la biodisponibilidad absoluta. Administrado por vía intravenosa drogas tienen, por definición, un 100 por ciento de biodisponibilidad. La biodisponibilidad absoluta es, por tanto, la biodisponibilidad de un fármaco en comparación con su administración intravenosa. administración. Siempre se hace referencia a la biodisponibilidad relativa cuando una forma de administración de un ingrediente activo se compara con otra forma de administración. En farmacocinética, la biodisponibilidad corresponde a un parámetro importante, especialmente en el contexto de la aprobación de medicamentos.
Función y tarea
Después de la ingestión de un medicamento en particular, sus ingredientes activos no están disponibles de inmediato en el cuerpo. Los medicamentos administrados por vía oral, por ejemplo, primero deben pasar a través del tracto gastrointestinal, donde son absorbidos por las paredes intestinales y solo entonces se absorben en el sangre y pasó a la hígado. El tiempo que tarda la sustancia en llegar al plasma y ser transportada a través del torrente sanguíneo al lugar previsto corresponde a la biodisponibilidad. Por tanto, la biodisponibilidad es una cantidad mensurable y, a menudo, se indica oficialmente en los medicamentos. Para medir la cantidad, por ejemplo, después de oral administración del fármaco o ingrediente activo en cuestión, su concentración en plasma se determina en varios intervalos de tiempo. Las mediciones generalmente dan como resultado un diagrama con una progresión en forma de curva, que hace visible el flujo del fármaco administrado o del ingrediente activo. Lo que está debajo de la curva se llama AUC y corresponde a un "área debajo de la curva" cerrada. Esta zona muestra un comportamiento proporcional a la respectiva cantidad de principio activo que ha llegado al organismo con la administración. Hay fórmulas disponibles para calcular la biodisponibilidad absoluta. La fórmula F = AUC (peroral) / AUC (intravenoso) da el tamaño absoluto. Para los medicamentos, la magnitud de la biodisponibilidad es fundamental para determinar la bioequivalencia. Bioequivalencia es siempre el término que se utiliza cuando dos fármacos tienen el mismo principio activo y son a la vez intercambiables, aunque difieren en el proceso de fabricación o en sus excipientes. Si ambos medicamentos tienen el mismo ingrediente activo pero diferente biodisponibilidad, no son bioequivalentes y, por lo tanto, no pueden intercambiarse. La industria farmacéutica dispone de los denominados biopotenciadores para influir en la biodisponibilidad. Aumentan la biodisponibilidad aumentando la absorción de ciertas sustancias en el intestino. Además, inhiben la degradación de las sustancias dentro del hígado y mejorar las posibilidades de unión de los ingredientes activos en los sitios de unión previstos. Además, algunos biopotenciadores aumentan la capacidad de los ingredientes activos para cruzar la sangre–cerebro barrera.
Enfermedades y dolencias
En determinadas circunstancias, puede reducirse la biodisponibilidad de determinados agentes o fármacos. Por ejemplo, los medicamentos y los ingredientes activos pueden descomponerse cuando el medicamento pasa por primera vez a través del hígado cuando se administra por vía oral. Este efecto se conoce como efecto de primer paso. Después absorción, el ingrediente activo llega al hígado a través del portal vena. Allí es parcialmente metabolizado por las células del hígado. De esta manera, solo una parte del ingrediente activo realmente contenido todavía llega al nivel inferior. vena cava. Por lo tanto, solo la parte restante del fármaco se puede utilizar para tratamientos sistémicos. . El efecto de primer paso suele evitarse mediante la administración del fármaco por vía parenteral, sublingual, rectal o bucal. Otra posibilidad es la administración de los llamados profármacosEstos medicamentos contienen sustancias inactivas o al menos menos activas que alcanzan una forma activa solo después de ser metabolizadas por el hígado. Profármacos son siempre de gran importancia cuando una sustancia realmente activa no alcanza en absoluto el sitio de acción deseado, o lo alcanza de manera reducida o insuficientemente selectiva durante la administración oral. El concepto de profármaco mejora las propiedades farmacocinéticas de los principios activos y, con la absorción oral, también mejora la biodisponibilidad de los fármacos al reducir el efecto de primer paso o al permitir que ciertos fármacos pasen a través del barrera hematoencefálica. La biodisponibilidad de un fármaco puede variar de una persona a otra. Para cada fármaco, por ejemplo, la proporción de ingredientes activos distribuidos sistémicamente depende en gran medida de la función particular del hígado y no está influenciada únicamente por las propiedades químicas del fármaco. Por ejemplo, la biodisponibilidad aumenta automáticamente en personas con determinadas enfermedades hepáticas. Lo mismo se aplica a las personas mayores, cuyo hígado solo puede funcionar en un grado reducido por razones fisiológicas relacionadas con la edad. En pacientes con enfermedad hepática, la dosis estándar de un determinado fármaco puede Lead a concentraciones peligrosas de los ingredientes activos en el plasma y de esta manera producir efectos indeseables. Conocimiento de los pacientes valores hepáticos es por tanto uno de los más importantes bases para decidir sobre una droga en particular terapia forestal o manejo de medicamentos.
