Productos
Levodopa se comercializa exclusivamente como productos combinados junto con un periférico inhibidor de descarboxilasa (carbidopa or benserazida) o un inhibidor de la COMT (entacapona). Ha sido aprobado en muchos países desde 1973 y está disponible comercialmente en tabletas, cápsulas, tabletas suspendibles y tabletas de liberación sostenida, entre otras.
Estructura y propiedades.
Levodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g / mol) existe como un cristalino blanco polvo que es escasamente soluble en agua. Es un derivado del aminoácido tirosina. Levodopa es un profármaco del neurotransmisor dopamina, que se activa en la central sistema nervioso por descarboxilación.
Efectos
La levodopa (ATC N04BA01) compensa la falta de dopamina existentes cerebro, que en el caso de la enfermedad de Parkinson resulta de la pérdida de función y la desaparición de las neuronas dopaminérgicas en la materia negra del cerebro. Síntomas de la enfermedad de Parkinson. tales como movimientos lentos y rigidez responden bien a la terapia con levodopa. Por el contrario, los temblores, los trastornos del habla y la deglución y una marcha rígida son resistentes a la terapia dopaminérgica. La antiparkinsoniano efecto se mejora combinando levodopa con un inhibidor de descarboxilasa. Los inhibidores de la descarboxilasa no pueden cruzar el sangre–cerebro barrera, lo que resulta en la inhibición de la conversión periférica de levodopa en dopamina. Esta combinación da como resultado la capacidad de disminuir la dosificar de levodopa y reducir los efectos secundarios atribuibles a la formación periférica de dopamina.
Mecanismo de acción
Los efectos se deben a la interacción de la dopamina con los receptores dopaminérgicos postsinápticos D1 y D2.
indicaciones
Para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y Síndrome de piernas inquietas. Existen otras indicaciones, como el síndrome de Segawa que ocurre raramente (fuera de etiqueta).
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. Diario dosificar se determina de forma individual. Tomar levodopa después de las comidas puede prolongar la duración de la acción y reducir Efectos Adversos como trastornos del movimiento.
Black Latte contraindicaciones
La levodopa está contraindicada en caso de hipersensibilidad, en pacientes con ángulo estrecho. glaucoma o una historia de melanoma, y en el uso concomitante de no selectivos Inhibidores de la MAO y metoclopramida. Este último bloquea los receptores de dopamina en el cerebro, exacerbando los síntomas de la EP. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Ingestión concomitante de una comida rica en proteínas o administración of antiácidos, antagonistas de la dopamina (neurolépticos), o de hierro puede disminuir los efectos de la levodopa. Cuando se combina con inhibidores de MAO-A, una crisis aumenta en sangre puede producirse presión. Estos deben suspenderse dos semanas antes de comenzar el tratamiento con levodopa. Junto con antihipertensivo drogas, puede producirse hipotensión ortostática. Otro interacciones han sido descritos con fenitoína y papaverina, que puede atenuar la antiparkinsoniano efectos de la levodopa.
Efectos adversos
Algunos Efectos Adversos incluir náusea, vómitosy alteraciones cardiovasculares. Se deben a los efectos centrales de la dopamina. Suelen ocurrir con la primera dosificar y puede aumentar con dosis crecientes. La combinación con inhibidores de la descarboxilasa puede reducir estos Efectos Adversos. Varios años de terapia con levodopa a menudo provocan fluctuaciones en el efecto y alteraciones en el movimiento. La forma más pronunciada es el fenómeno on-off, que se caracteriza por fases alternas de buena movilidad y rigidez total. Probablemente se deba a una dopamina extracelular insuficientemente constante. concentración en las células basales. Tales fluctuaciones en efecto se pueden reducir con liberación sostenida tablets o por combinación con agonistas de la dopamina.
