El probenecid es un fármaco de segunda línea para hiperuricemia y gota. Inhibe el intercambiador URAT1 en el riñón, aumentando la liberación de urea en la orina mientras disminuye la excreción de aniones orgánicos. El probenecid interactúa con muchos otros drogas.
¿Qué es probenecid?
Porque la droga estimula al cuerpo a excretar ácido úrico, probenecid pertenece al grupo de los uricosúricos drogas. Su campo de aplicación es el tratamiento de hiperuricemia y gota, siendo este último una consecuencia de hiperuricemia. Probenecid es un agente de segunda línea: no es la mejor opción para el tratamiento de primera línea en muchos casos. El ingrediente activo, con la fórmula molecular C13H19NO4S, es un sólido y tiene un ligero amargor. llaves. Como fármaco, los cristales suelen presentarse en forma de comprimidos. MSD Sharp und Dohme GmbH patentó la preparación con el nombre de Santuril. Originalmente estaba destinado a garantizar el suministro de penicilina durante la Segunda Guerra Mundial, porque el probenecid puede aumentar el efecto de la penicilina, por lo que un menor dosificar se requiere cuando los dos drogas están combinados. En la práctica, sin embargo, el fármaco no se utilizó porque el desarrollo del probenecid no se completó hasta 1952.
Acción farmacológica
En el cuerpo humano, el riñón produce orina, primero formando orina primaria. A partir de esto, el órgano recupera diversas sustancias, entre ellas electrolitos y urea. En este proceso de filtración, urea sirve para cambiar el gradiente osmótico que permite que el fluido y las sustancias disueltas en él se difundan a través de la membrana. Tras la reabsorción, el intercambiador URAT1, comparable a una puerta giratoria, toma aniones orgánicos en un lado y recupera urea en el otro. Probenecid interviene en este proceso: la reabsorción de ácido úrico disminuye porque el fármaco interfiere con el intercambiador. Como resultado, el cuerpo humano libera más ácido úrico a través de la orina de lo habitual. Este proceso reduce el nivel de ácido úrico en el sangre, que es responsable de la hiperuricemia y los problemas articulares que provoca. A cambio, cuando probenecid reduce la actividad del intercambiador URAT1, quedan más aniones orgánicos en el cuerpo. De esta forma, probenecid también puede afectar la acción de otros fármacos si el organismo también los excreta. moléculas en menores cantidades.
Aplicación y uso médico
El fármaco está indicado para el tratamiento de la hiperuricemia o la gota que resulta de ella, pero no es la opción de tratamiento de primera línea. En cambio, probenecid se usa generalmente solo después de que los esfuerzos con otros agentes no hayan tenido éxito. También está aprobado para este propósito en Alemania. La medicina define la hiperuricemia como un nivel de ácido úrico patológicamente elevado que supera los 6.7 mg / dl (mujeres) o 7.4 ml / dl (hombres) en sangre suero. Los síntomas no se manifiestan en hiperuricemia en todos los casos. Sin embargo, si el ácido úrico cristaliza como una sal en el articulaciones, se desarrolla gota. En el curso de un ataque agudo, aparecen síntomas inflamatorios en la articulación afectada. A menudo van acompañados de dolor. Durante una aguda ataque de gota, probenecid está contraindicado. En respuesta al ácido úrico depositado sales existentes articulaciones, los cartílago endurece y espesa. Esta etapa también se conoce como gota crónica. Aunque la mayoría de las personas tienen entre 30 y 40 años de edad al inicio, en casos raros, la gota puede ocurrir en la infancia. Sin embargo, probenecid no es adecuado para niños menores de 2 años.
Riesgos y efectos secundarios.
Probenecid no es adecuado para el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal. Esto también es cierto si existe una mayor probabilidad de desarrollar riñón piedras. Además, el fármaco está contraindicado en caso de hipersensibilidad y presencia de un cuadro agudo. ataque de gota. Los posibles efectos secundarios del probenecid incluyen varios piel reacciones como picazón, la pérdida de cabelloy gingivitis, así como problemas digestivos como hinchazón y náusea. Adicionalmente, dolor de cabeza, somnolencia y pérdida de apetito puede ocurrir. Interacciones son posibles entre probenecid y muchos otros medicamentos. En la mayoría de los casos, probenecid aumenta la concentración de los otros ingredientes activos en el sangre suero y, por lo tanto, pueden alterar su efecto.Otros agentes, por ejemplo, ácido acetilsalicílico (AAS), puede reducir el efecto terapéutico del probenecid o, en otros casos, Lead a mayores riesgos de efecto.
