sunitinib es un medicamento contra el cáncer y se usa para tumores del estroma gastrointestinal (GIST) que ya no se pueden extirpar quirúrgicamente, tumores neuroendocrinos del páncreas o tumores de células renales. Se comercializa con el nombre comercial Sutent y es fabricado por Pfizer. sunitinib puede causar varios efectos secundarios al interactuar con la tiroides hormonas.
¿Qué es sunitinib?
sunitinib se utiliza para tratar formas específicas de células cancerosas que ya no se pueden tratar con cirugía. Sunitinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor y se utiliza en el tratamiento de formas especiales de células cancerosas que ya no son tratables quirúrgicamente. El ingrediente activo de sunitinib contiene una estructura aromática con una estructura química complicada. Su fórmula química molecular es C22H27FN4O2. Sunitinib sirve como fármaco de sustitución si el tratamiento con imatinib no se tolera. Imatinib también es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor. Las tirosina quinasas receptoras son responsables de la transferencia de fosfato grupos a los residuos de tirosina dentro de una proteína. En este proceso, la actividad del correspondiente proteínas está significativamente influenciado. Las tirosina quinasas receptoras median así cascadas de señalización completas dentro de la célula. Al mismo tiempo, también influyen en la proliferación celular, es decir, la multiplicación de las células a través de la división celular, actuando también como receptores de factores de crecimiento. Estos son especialmente los factores de crecimiento VEGF, PDGF, c-Kit, FLT, RET o CSF. VEGF (factor de crecimiento endotelial vascular), como molécula de señal, estimula la formación de sangre vasos (vasculogénesis). El factor de crecimiento PDGF (factor de crecimiento derivado de plaquetas) actúa como mitógeno (estimulador de la división celular) especialmente para las células del tejido conectivo. La proteína c-Kit media en la proliferación celular de células madre en particular. Todos los demás factores de crecimiento también juegan un papel importante en la división celular. Cuando se producen en cantidades mayores, también se estimula la división celular y se puede formar un tumor canceroso. Por tanto, los factores de crecimiento anteriores juegan un papel en el desarrollo de tumores del estroma gastrointestinal (GIST), tumores neuroendocrinos pancreáticos (NET) y carcinoma de células renales. Los GIST son tumores raros de tejido conectivo en la pestaña tracto digestivo. Los tumores neuroendocrinos son igualmente raros y estimulan la producción de ciertos hormonas. El fármaco sunitinib, al bloquear los receptores del factor de crecimiento, puede limitar su actividad y así inhibir células cancerosas crecimiento.
Acción farmacológica
Por tanto, sunitinib tiene un efecto inhibidor sobre el crecimiento de determinadas células cancerosas. Esto es particularmente cierto para tejido conectivo células en el tracto digestivo, riñones y tumores neuroendocrinos. El ingrediente activo bloquea las llamadas tirosina quinasas receptoras. Las tirosina quinasas son enzimas CRISPR-Cas esa transferencia fosfato grupos a los residuos de tirosina de otros proteínas. Los sitios fosforilados de la proteína son reconocidos por los dominios SH2 de otros proteínas. Se unen a los sitios fosforilados, lo que permite la transferencia de señales. Un dominio SH2 es un segmento de proteína característico de aproximadamente 100 aminoácidos. Debido a esta unión, se produce un cambio conformacional de la proteína, que se transmite a otras proteínas. A partir de esto, se desarrolla una cascada de señalización. Las tirosina quinasas receptoras fosforilan proteínas receptoras, que sirven como sitios de acoplamiento para proteínas que luego se activan como resultado de la unión y median aún más ciertos efectos. Estas proteínas incluyen factores de crecimiento, que son responsables de la proliferación celular. Si aumenta la formación de factores de crecimiento, el crecimiento celular puede descontrolarse y el cáncer se desarrolla. Sin embargo, dado que los factores de crecimiento solo pueden ejercer su efecto cuando se unen a sus receptores, su inhibición puede contribuir a detener el crecimiento de los tumores cancerosos. A su vez, el receptor puede unirse a los factores de crecimiento debido a la fosforilación por parte de las tirosina quinasas receptoras. Sin embargo, cuando las tirosina quinasas receptoras son bloqueadas por el fármaco sunitinib, no se produce la unión con los factores de crecimiento. Por tanto, los factores de crecimiento permanecen inactivos y no envían una señal para el crecimiento celular. En el caso de los tumores cancerosos, esto significa una detención del crecimiento o un crecimiento más lento.
Aplicación y uso médico
Como se describió anteriormente, el fármaco sunitinib se usa en cánceres específicos como tumores del estroma gastrointestinal (GIST), tumores neuroendocrinos pancreáticos o carcinoma de células renales. Allí, sin embargo, solo se usa para tumores cancerosos inoperables o enfermedad metastásica. Además, sunitinib sirve como fármaco de sustitución cuando terapia forestal con la droga imatinib conduce a efectos secundarios graves. Los estudios han demostrado que es particularmente eficaz en el tratamiento de estos tumores. En algunos casos, la esperanza de vida de los pacientes tratados con sunitinib se duplicó en comparación con los pacientes no tratados. Además, se ha demostrado que la calidad de vida de los individuos tratados mejora significativamente. Sunitinib tiene un efecto muy prolongado después de su administración. Tiene una vida media de aproximadamente 40 a 60 horas. En el organismo, es metabolizado por la enzima CYP3A4 (citocromo P450 3A4) y, por lo tanto, gana aún más eficacia. Por tanto, el metabolito actúa incluso durante más tiempo que el propio principio activo.
Riesgos y efectos secundarios.
Pueden ocurrir efectos secundarios con el uso de sunitinib. Por lo tanto, fatiga, diarrea, hipertensión, hemorragias nasales, inflamación del oral mucosa, o se observa el llamado síndrome mano-pie. En el síndrome mano-pie, hay enrojecimiento doloroso y también hinchazón en las plantas de los pies y las palmas de las manos. Muy a menudo, este síndrome es una reacción del cuerpo a la administración de citostático drogas. Otro efecto secundario de sunitinib es la inhibición de la enzima tirooperoxidasa. La treoperoxidasa es responsable de la incorporación de yodo en tirosina para formar la tiroides hormonas T3 y T4. Esto puede Lead a hipotiroidismo durante el tratamiento con sunitinib. La fatiga observado a menudo durante quimioterapia con sunitinib probablemente se deba a esto. Sunitinib no debe usarse en presencia de hipersensibilidad al ingrediente activo.
