El ingrediente activo sildenafilo ha sido comercializado desde 1998 por la compañía farmacéutica estadounidense Pfitzer bajo la conocida marca Viagra como medicamento para la disfunción eréctil. Sildenafil es también un componente de varios genérico drogas y se ha utilizado desde 2006 con el nombre de Revatio como tratamiento para las arterias pulmonares. hipertensión.
¿Qué es el sildenafil?
El ingrediente activo sildenafilo es comercializado por Pfitzer bajo la marca Viagra como medicamento para la disfunción eréctil. El sildenafil es un inhibidor de la PDE-5 producido sintéticamente. Drogas de esta clase de sustancias (otros ejemplos son tadalafil y vardenafil, los ingredientes activos de los potenciadores sexuales Cialis y Levitra) intervienen en la regulación del tono del músculo liso de las paredes vasculares y tienen un efecto vasodilatador. Su acción se basa en el bloqueo de la enzima fosfodiesterasa tipo 5 (PDE-5) que escinde cGMP, que subyace tanto al aumento de potencia como al sangre efectos reductores de la presión del sildenafil. Drogas que contienen sildenafil están disponibles con receta médica en Alemania.
Efectos farmacológicos
Regulación de sangre presión a nivel del músculo liso vascular, particularmente en el Circulación pulmonar y pene, se caracteriza por la interacción entre el neurotransmisor óxido nítrico (NO) y la enzima fosfodiesterasa 5 (PDE-5). Liberación de NO en las terminaciones nerviosas cercanas sangre vasos estimula la síntesis del nucleótido cGMP (el cGMP de monofosfato de guanosina cíclico es un pariente de la molécula de energía universal ATP). cGMP finalmente causa músculo liso relajación a través de otra cascada de señalización, dilatando así la sección transversal de sangre vasos. presión arterial gotas. Durante la excitación sexual, este mecanismo permite que el cuerpo cavernoso del pene se llene de sangre que fluye rápidamente y, por lo tanto, contribuye significativamente al desarrollo de una erección. La contraparte reguladora del NO es la PDE-5, que vuelve a descomponer cGMP y, por lo tanto, promueve una nueva constricción de las paredes de los vasos. La PDE-5 suele ser demasiado activa en hombres con hipertensión y / o problemas de erección. Cuando la enzima es bloqueada por sildenafil, los niveles de cGMP aumentan. Esto generalmente tiene un presión arterial efecto reductor. La duración y fuerza de una erección están influenciados positivamente por sildenafil.
Uso y aplicación médica
El sildenafilo se utiliza con fines medicinales en el tratamiento de la disfunción eréctil al igual que hipertensión. Para la disfunción eréctil, el medicamento se toma según sea necesario, pero no sin antes consultar con un médico. Lo tipico dosificar está entre 25 y 100 miligramos, dependiendo de la gravedad del trastorno. El sildenafil hace efecto en aproximadamente dos horas y permanece activo en el cuerpo hasta 10 horas después de la ingestión. Una erección que se desarrolla puede ser estabilizada eficazmente por el ingrediente activo dentro de este período. El sildenafil por sí solo no desencadena una erección: la excitación sexual, así como los mecanismos intactos de liberación de NO y la síntesis de cGMP son requisitos previos para la eficacia de los medicamentos que contienen sildenafil. Si se prescribe sildenafilo para uso regular como antihipertensivo, una dosificar de unos 60 miligramos generalmente se distribuye a lo largo del día.
Riesgos y efectos secundarios.
El tipo y el alcance de los efectos secundarios experimentados por los usuarios de sildenafil varían de un individuo a otro. La mayoría de estos efectos secundarios están relacionados con el efecto vasodilatador del ingrediente activo. El sildenafil permanece completamente libre de efectos secundarios solo para aproximadamente una quinta parte de los usuarios. Dolores de Cabeza, congestionada o líquida nariz, enrojecimiento de la cara, estómago y problemas digestivos, sudoración y sofocos, atrás y dolor de extremidades son efectos secundarios comunes. En raras ocasiones, los usuarios también se quejan de mareo, retraso en el tiempo de reacción o alteraciones visuales. Otro efecto secundario puede ser la persistencia indeseable de una erección. Estos efectos no son preocupantes y desaparecen en uno o dos días. De vez en cuando, pérdida de la audición, es decir, repentino pérdida de la audición, ha ocurrido en usuarios habituales de altas dosis de sildenafil. También muy raramente, hipoxia del nervio óptico debido a una severa caída en presión arterial en el ojo (neuropatía óptica isquémica anterior), lo que ha provocado una pérdida parcial o total de la visión. Sin embargo, estas complicaciones ocurrieron solo en hombres con factores de riesgo Dado que el sildenafil reduce la presión arterial, la ingesta de otros fármacos o medicamentos para reducir la presión arterial puede provocar una caída de la presión arterial que ponga en peligro la vida. Esto es cierto para la escena de la droga. nitrito de amilo, conocido como poppers, y especialmente para agentes que contienen nitratos como nitroglicerina, que se utilizan en Medicina de emergencia para corazón fracaso.
