La meticilina es un antibiótico del desplegable penicilina grupo de ingredientes activos. Solo es eficaz contra grampositivos. bacterias fotosintéticas como Staphylococcus aureus y por lo tanto tiene un espectro de actividad muy estrecho. Hoy en día, ya no sirve como fármaco, sino que se utiliza únicamente como sustancia indicadora en MRSA prueba de resistencia.
¿Qué es la meticilina?
La meticilina es un antibiótico del desplegable penicilina grupo de drogas. Es eficaz solo contra grampositivos. bacterias fotosintéticas como Staphylococcus aureus. Se considera que la meticilina es la primera penicilina para los que se ha establecido resistencia a la penicilinasa bacteriana. El rasgo característico de la meticilina es un anillo betalactámico que está protegido estéricamente contra la destrucción externa. La enzima penicilinasa degrada este anillo betalactámico de penicilinas, haciéndolos ineficaces. Sin embargo, la meticilina tiene una cadena lateral que impide el acceso de la enzima al anillo betalactámico. Por lo tanto, la meticilina generó muchas esperanzas de ser una penicilina eficaz contra las bacterias grampositivas. bacterias fotosintéticas. En 1959 fue desarrollado por la empresa farmacéutica “Beecham”. Inicialmente, pudo combatir eficazmente las infecciones con la bacteria. Staphylococcus aureus. Sin embargo, se desarrolló cada vez más resistencia. La meticilina tuvo que administrarse por vía parenteral (no a través del sistema digestivo) porque es sensible a los ácidos y, por lo tanto, se destruiría en el estómago. Posteriormente, la meticilina fue reemplazada por penicilinas oxacilina o flucloxacilina, que también son resistentes a la penicilinasa, porque son resistentes a los ácidos y, por lo tanto, también pueden administrarse por vía oral. Al mismo tiempo, también Lead a menos efectos secundarios que la meticilina. La creencia de que la meticilina no puede Lead a la resistencia en cepas bacterianas también se ha refutado. Hoy, el término MRSA (resistente a la meticilina Estafilococo aureus) representa el peligroso germen hospitalario resistente a múltiples fármacos.
Efecto farmacológico
El efecto antibacteriano de la meticilina contra Gram-positivos los gérmenes se basa en la interrupción de la acumulación de una capa de mureína. Las bacterias existentes no son atacadas por la meticilina. Sin embargo, su perfil celular se ve obstaculizado porque la pared celular de las bacterias no puede formarse debido a la estructura alterada de la capa de mureína. La mureína es un peptidoglicano esencial para la construcción de la pared celular bacteriana. A diferencia de las bacterias gramnegativas, las bacterias grampositivas en particular tienen una capa gruesa de mureína. Por lo tanto, la meticilina solo es eficaz contra bacterias grampositivas. los gérmenes. Las bacterias gramnegativas, sin embargo, son resistentes a la meticilina. La capa de mureína se forma con la ayuda de la enzima bacteriana transpeptidasa. La enzima transpeptidasa asegura que el ácido N-acetilmurámico se combine con N-acetilglucosamina para formar mureína. Sin embargo, la transpeptidasa es sensible a todos los betalactámicos. antibióticos. El betalactámico antibióticos inhibe la enzima formando un vínculo estrecho. Como parte de esta reacción, el anillo beta-lactámico se abre y puede unirse aminoácidos en el sitio activo de la enzima en esta forma, haciendo que la transpeptidasa pierda su eficacia. Sin embargo, las mutaciones en curso han hecho que la transpeptidasa sea cada vez más estable frente a la acción de los betalactámicos. antibióticos. Por tanto, la resistencia a antibióticos betalactámicos como la meticilina se ha desarrollado en una etapa temprana.
Aplicación y uso médico
A partir de finales de la década de 1950, la meticilina se utilizó como antibiótico contra bacterias Gram-positivas. Encontró una aplicación particular en el control de infecciones con Estafilococo aureus. Normalmente, esta bacteria es inofensiva. Se encuentra en todas partes en el piel y membranas mucosas de humanos y animales. Sin embargo, puede causar infecciones graves en personas inmunodeprimidas. La propagación de estos los gérmenes podría detenerse con meticilina. Sin embargo, dado que la meticilina es sensible a los ácidos, tuvo que administrarse por infusión. Con el tiempo, la meticilina fue finalmente reemplazada por el ácido resistente antibióticos betalactámicos oxacilina, flucloxacilina y dicloxacilina. Actúan de la misma manera que la meticilina pero causan menos efectos secundarios. Hoy en día, la meticilina solo se usa como sustancia indicadora junto con la oxacilina y otros antibióticos en el contexto de MRSA prueba de resistencia. Originalmente, la meticilina se utilizó como Lead antibiótico para esta prueba. Este es también el origen del nombre MRSA para los gérmenes hospitalarios multirresistentes. Estafilococo aureus) ahora también se ha establecido para los gérmenes hospitalarios, ya que la oxacilina se usa ahora con frecuencia como sustancia indicadora. La verdadera importancia médica de la meticilina se basa en el hecho de que fue la primera penicilina resistente a la penicilinasa en encontrar aplicación. Era un antibiótico de espectro estrecho contra los gérmenes grampositivos.
Riesgos y efectos secundarios.
El mayor uso de meticilina ha contribuido al desarrollo de gérmenes resistentes a múltiples fármacos, entre otras cosas. Al inicio de su uso a fines de la década de 1950, se descartó la meticilina como fuente de resistencia. Sin embargo, en los primeros años se desarrollaron gérmenes resistentes a los antibióticos. Hoy en día, MRSA u ORSA se considera el representante más importante de gérmenes multirresistentes. Dado que el uso de la meticilina comenzó muy temprano, la primera resistencia a los antibióticos se asoció con la meticilina. Sin embargo, se hizo evidente que estos gérmenes también desarrollaron resistencia a otros antibióticos betalactámicos, ya que su modo de acción es comparable. La meticilina se usó especialmente en hospitales, otras instalaciones médicas o hogares de ancianos, porque la mayoría de las infecciones por Staphylococcus aureus ocurrieron allí, debido a muchos pacientes inmunodeprimidos tratados aquí. Como resultado, los gérmenes inicialmente desarrollaron resistencia a los antibióticos beta-lactámicos y luego, en algunos casos, también a otros antibióticos. El surgimiento de gérmenes resistentes a múltiples fármacos en hospitales, otras instalaciones médicas y hogares de ancianos hoy en día plantea grandes desafíos para el salud sistema de atención. Por ejemplo, masa indistinto tratamiento con antibióticos, y especialmente con la meticilina, ha provocado enfermedades que no existían en el pasado. Además, ahora es cada vez más difícil controlar las infecciones por Staphylococcus aureus en individuos inmunodeprimidos, ya que continúa surgiendo resistencia a ciertos antibióticos.
