Diaminopirimidinas: efectos, usos y riesgos

El grupo de diaminopirimidinas incluye varios ingredientes activos que se usan médicamente como antibióticos. Todos ellos tienen un efecto negativo similar en el crecimiento de bacterias fotosintéticas en el cuerpo humano. Debido a su baja reactividad con los órganos humanos, son excelentes productos farmacéuticos. El tratamiento da como resultado una curación rápida y completa de los síntomas sin efectos secundarios significativos.

¿Qué son las diaminopirimidinas?

Las diaminopirimidinas son compuestos orgánicos de dos aminas (diamino) con un anillo de pirimidina heterocíclico. El anillo consta de cuatro carbono átomos en los que dos nitrógeno los átomos están integrados. Dependiendo de la posición de los dos grupos amino, resultan cuatro estructuras diferentes (isómeros), que se designan según la posición del aminas: 2,4-diaminopirimidina, 2,5-diaminopirimidina, 4,5-diaminopirimidina y 4,6-diaminopirimidina. Los cuatro isómeros son químicamente idénticos, pero tienen una reactividad diferente a otros compuestos debido a las diferentes posiciones de las aminas. Los grupos amino son muy reactivos (básicos) frente a compuestos ácidos debido a la hidrógeno átomos. Las diaminopirimidinas son la base de muchos productos farmacéuticos.

Acción farmacológica

Las diaminopirimidinas actúan como ácido fólico inhibidores Ácido fólico (vitamina B9) es la causa de muchos compuestos nocivos. Ácido fólico también se convierte en el cuerpo en purinas, que pueden cristalizar. Pueden obstruir arterias y canales orgánicos más pequeños. El ácido fólico es producido de manera diferente por las células dependiendo de la especie. En bacterias fotosintéticas, se reduce de dihidrofolato. En este proceso, se forma ácido tetrahidrofólico. Las diaminopirimidinas y sus derivados químicos interfieren con este proceso al inhibir la enzima dihidrofolato reductasa. Evitan que los compuestos correspondientes se acoplen a la enzima. Como resultado, no se puede producir ácido fólico. Esto conduce a un agotamiento del ácido fólico en la célula bacteriana y finalmente a su muerte. El efecto antibacteriano alcanza una amplia gama de patógenos, por lo que las diaminopirimidinas juegan un papel importante en la derivación de antibióticos. Son similares a sulfonamidas en su acción. Los isómeros forman materiales de partida para derivados y, por lo tanto, también inhiben Resistencia antibiótica in bacterias fotosintéticas.

Aplicación y uso médico

En medicina se utilizan varios agentes a base de diaminopirimidina. Hay monoterapéuticos como el trimetoprim, que contiene solo diaminopirimidina. Pero también hay combinación Cloud sulfonamidas como cotrimoxazol. Los médicos administran las dos variantes por vía oral para el control bacteriano en las infecciones del tracto urinario. Las bacterias mueren poco tiempo después (aproximadamente 14 a 20 horas después de la ingestión) y se excretan del cuerpo. El metotrexato es un derivado y es similar al ácido fólico. Las células bacterianas lo incorporan a las células en lugar de ácido fólico, lo que también conduce al agotamiento del ácido fólico y la muerte del mismo. Es utilizado por médicos principalmente en células cancerosas terapia forestal. Las diaminopirimidinas han prevenido células cancerosas que las células se propaguen en los ensayos clínicos. Se están probando derivados de estos compuestos, pero no están aprobados. En enfermedades autoinmunes, se utiliza como supresor, previniendo una reacción exagerada del sistema inmunológico. Iclaprim, otro derivado, probablemente se puede utilizar para las molestias bacterianas de piel síntomas. Actualmente se encuentra en proceso de aprobación (a partir de 2016). Otros derivados de diaminopirimidinas se utilizan en reumatismo terapia forestal, pero también contra la pérdida de cabello. Las diaminopiridinas estructuralmente similares se utilizan en el tratamiento de enfermedades neurológicas. Además de su uso como antibióticos, también se está probando su eficacia contra los protozoos. Los protozoos, a diferencia de las bacterias, son eucariotas. Tienen un núcleo que no tienen las bacterias. Las diaminopirimidinas pueden actuar directamente en el plasma bacteriano, mientras que en los protozoos deben penetrar el núcleo mismo. Esto complica la eficacia de los ingredientes activos. Sin embargo, los estudios clínicos muestran resultados positivos.

Riesgos y efectos secundarios.

La formación de ácido fólico también es importante para el cuerpo humano. La reducción de dihidrofolato tiene lugar en las células. Sin embargo, el tratamiento con diaminopirimidina no puede dañar el cuerpo humano debido a su efecto específico sobre las bacterias. La medicación con diaminopirimidinas probablemente no sea lo suficientemente significativa como para Lead Los productores de ácido fólico bacteriano son más susceptibles que la producción orgánica. Dado que el efecto de la diaminopirimidina se limita a bacterias y protozoos, esto da como resultado una alta tolerabilidad. Síntomas gastrointestinales esporádicos o náusea puede ocurrir. Detección en sangre el plasma cede después de unas horas. El cuerpo excreta diaminopirimidinas después de aproximadamente 12 a 14 horas. No se han producido más efectos secundarios hasta la fecha.