Productos
El calcitriol está disponible comercialmente en forma de cápsulas (p. ej., Rocaltrol) y como ungüento para psoriasis (Silkis). El ingrediente activo ha sido aprobado en muchos países desde 1978. La solución oral ha estado fuera del mercado desde 2012. El contenido del ingrediente activo no pudo garantizarse hasta el final de su vida útil. Cápsulas son un posible sustituto de la solución. Si el deseado dosificar no se puede lograr con ellos, dependiendo de la indicación, es posible un cambio al profármaco colecalciferol, que está disponible comercialmente en forma de gotas. En este caso, un dosificar es necesario un ajuste. Sin embargo, una desventaja del colecalciferol es que los pasos de conversión metabólica en el hígado y riñón a calcitriol son necesarios, que dependen de la función del órgano (consulte la figura siguiente). Se sabe que la formación endógena de calcitriol se reduce en enfermedades renales como insuficiencia renal y en hipoparatiroidismo. El colecalciferol no está aprobado para todas las indicaciones de calcitriol. Otras opciones:
- Cambiar a alfacalcidol (1-hidroxicolecalciferol, Alemania, gotas), que se metaboliza en el hígado.
- Importación de formas farmacéuticas líquidas del exterior (EE. UU.).
- Producción de formulaciones magistrales (dificultad: sustancia inestable, alto costo).
Estructura y propiedades.
Calcitriol (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) es un colecalciferol hidroxilado en dos posiciones. Está presente en forma de cristales blancos prácticamente insolubles en agua. La sustancia es sensible al aire, al calor y a la luz.
Efectos
El calcitriol (ATC A11CC04) es el metabolito activo del colecalciferol (= vitamina D3), que se forma en el cuerpo mediante una hidroxilación doble en las posiciones 1 y 25. La hidroxilación se produce primero en el hígado en la posición 25 y posteriormente en el riñón en la posición 1. Vitamina D juega un papel fundamental en la regulación de calcio y fosfato equilibrar y promueve la mineralización ósea aumentando absorción en el intestino y reabsorción en el riñón.
indicaciones
- Osteoporosis posmenopáusica
- Raquitismo
- Osteodistrofia renal crónica insuficiencia renal.
- Hipoparatiroidismo, pseudohipoparatiroidismo.
- Como ungüento: psoriasis
Efectos adversos
Debido a su mayor potencia, el riesgo de desarrollar hipercalcemia aumenta en comparación con el colecalciferol, y el calcitriol puede causar síntomas agudos o crónicos. vitamina D toxicidad.
