Productos
Almorexant no está disponible comercialmente. El desarrollo clínico fue interrumpido por Actelion y GlaxoSmithKline (GSK) en 2011 debido a Efectos Adversos.
Estructura y propiedades.
Almorexante (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g / mol) es un derivado de tetrahidroisoquinolina. Está relacionado estructuralmente con el opioide metofolina.
Efectos
Almorexant tiene propiedades inductoras del sueño. Es un antagonista selectivo y dual de los receptores de orexina OX1R y OX2R. Bloquea la unión de los neuropéptidos orexina A y orexina B, producidos en el hipotálamo de neuronas, a sus receptores. Este sistema es en parte responsable de promover la vigilia.
indicaciones
Almorexant estaba destinado al tratamiento de trastornos del sueño.