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La serotonina Los antagonistas del receptor están disponibles comercialmente en forma de película recubierta tablets, tabletas de fusión, blandas cápsulas, ya que jarabesy como preparaciones para infusión / inyección. Este artículo se refiere a la setrona (5-HT3 antagonistas del receptor), que se utilizan como antieméticos. El primer agente de este grupo aprobado en Estados Unidos fue ondansetrón (Zofran) en 1991, que se desarrolló en la década de 1980.
Estructura y propiedades.
La serotonina los antagonistas tienen cierta similitud estructural con el ligando natural serotonina. Se caracterizan por varios nitrógeno heterociclos, por ejemplo, carbazol, indazol e indol. Los precursores no selectivos del grupo de las drogas son metoclopramida y cocaína, también antagonistas de este subtipo de receptor.
Efectos
Los setrones (ATC A04AA) tienen propiedades antieméticas, lo que significa que son eficaces contra náuseas y vómitos. Son antagonistas selectivos y competitivos en serotonina-5-HT3 receptores, actuando tanto central como periféricamente en el tracto digestivo. Quimioterapia conduce a la liberación de serotonina de las células enterocromafines en el intestino. Los setrones inhiben la transmisión periférica de la señal desde el intestino En el correo electrónico “Su Cuenta de Usuario en su Nuevo Sistema XNUMXCX”. cerebro vía aferente los nervios de las nervio vago.
indicaciones
- Náuseas y vómitos inducida por agentes quimioterapéuticos citotóxicos o radioterapia.
- Postoperatorio náuseas y vómitos.
Dosis
Según el SmPC. Los antagonistas de la serotonina se administran por vía peroral y parenteral, como Inyección intravenosa o infusión.
Ingredientes Activos
Antieméticos:
- Granisetrón (Kitril, genérico).
- Ondansetrón (Zofrán, genérico).
- Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, genérico).
Fuera de comercio o no a la venta en muchos países:
- Dolasetron (Anzemet, fuera de comercio).
- Ramosetrón
- Tropisetron (Navoban, fuera de comercio).
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones son:
- Hipersensibilidad
- Combinación con apomorfina (ondansetrón).
- Usar durante el embarazo no es recomendado. Los estudios con ondansetrón han demostrado un mayor riesgo de malformaciones congénitas.
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Los setrones son sustratos de las isoenzimas CYP450. Otro interacciones han sido descritos con apomorfina (contraindicado con ondansetrón) y con serotoninérgico drogas. Los setrones deben combinarse solo con precaución con drogas que prolongan el intervalo QT.
Efectos adversos
Los posibles efectos adversos comunes de la setrona incluyen:
- Sensación de calor
- Dolor de cabeza, mareos
- Diarrea estreñimiento
El drogas puede prolongar el intervalo QT y rara vez causar arritmias cardíacas. Deben observarse las precauciones adecuadas.