Apomorfina

Productos

Uprima sublingual tablets (2 mg, 3 mg) para la disfunción eréctil ya no se comercializan en muchos países. La autorización de comercialización no fue renovada por Abbott AG en 2006. Se citaron razones comerciales, probablemente atribuidas a la competencia de inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (p.ej, sildenafilo, Viagra). También es posible que un estudio poscomercialización haya influido, poniendo en duda la eficacia (Maclennan et al., 2006). Inyectable Cloud también están aprobados en muchos países para el tratamiento de la EP.

Estructura y propiedades.

Apomorfina (C17H17NO2, Mr = 267.3 g / mol) es un lipófilo morfina derivado sin efectos opioides que se puede obtener calentando morfina con ácido. Es estructuralmente similar a dopamina. La sal clorhidrato de apomorfina (-apomorfina - HCl - 1/2 H2O) está presente en forma de cristales que son de color blanco, marrón amarillento tenue o gris con un tinte verde y son escasamente solubles en agua. Se vuelve verde con el tiempo cuando se expone al aire y la luz. Por definición, el clorhidrato de apomorfina es el enantiómero. El enantiómero es a.

Efectos

La apomorfina (ATC G04BE07) es proerectil, emético, dopaminérgico e hipotensivo. a diferencia de inhibidores de la fosfodiesterasa-5, el efecto eréctil se consigue mediante un mecanismo central. La apomorfina se une a dopamina receptores en el hipotálamo y, a través de una cascada neuronal, eventualmente conduce a relajación de músculo liso en el cuerpo cavernoso del pene, lo que permite mejorar sangre llenado y erección. La estimulación sexual es necesaria. La apomorfina tiene una baja biodisponibilidad debido a un alto metabolismo de primer paso y por lo tanto se administra como una tableta sublingual por vía oral. mucosa, que permite una rápida inicio de acción en aproximadamente 20 minutos. Debido a su alta lipofilia, atraviesa el sangrecerebro barrera bien. La apomorfina se ha probado en ensayos clínicos con más de 5000 participantes. No podemos comentar sobre la eficacia real. Agonistas de dopamina son conocidos por la terapia de Parkinson por desencadenar trastornos del comportamiento como el comportamiento obsesivo compulsivo, la hipersexualidad y la adicción al juego. Por lo tanto, se podría suponer que estos efectos también juegan un papel en la aplicación contra la disfunción eréctil. Sin embargo, según la literatura científica, este no es el caso. La apomorfina no parece tener ningún efecto sobre la libido, al menos en las dosis bajas utilizadas, es decir, no promueve el impulso sexual, altera el comportamiento ni desencadena trastornos psicológicos (p. Ej., Dépatie, Lal, 2001).

indicaciones

La apomorfina se utilizó para la disfunción eréctil en los hombres. El medicamento no estaba destinado a mujeres. La apomorfina también se usa médicamente para tratar la enfermedad de Parkinson y para inducir vómitos.

Dosis

Según la etiqueta del medicamento. Lo normal dosificar es de 2 mg, pero puede aumentarse a 3 mg. Deben transcurrir al menos 8 horas antes de tomar otro dosificar. La tableta sublingual se coloca debajo de la lengua 20 minutos antes de la actividad sexual. Una pequena cantidad de agua debería estar borracho.

Black Latte contraindicaciones

La apomorfina está contraindicada en casos de hipersensibilidad, inestabilidad grave. angina, infarto de miocardio reciente, grave corazón insuficiencia o hipotensión, y otras condiciones que hacen desaconsejable la actividad sexual. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La apomorfina está principalmente conjugada y interacciones vía CYP parece poco probable. No se recomienda la combinación con nitratos debido al potencial de aumento sangre reducción de presión. No interacciones se encontraron con otros agentes antihipertensivos estudiados; sin embargo, se recomienda precaución. Interacciones son posibles con agonistas de la dopamina y antagonistas de la dopamina. No se recomienda el uso simultáneo. El alcohol puede disminuir el desempeño sexual y conducir a una mayor disminución de presión arterial. Para obtener detalles completos, consulte la etiqueta del medicamento.

Efectos adversos

Las Efectos Adversos incluir náusea - la apomorfina también se utiliza como emético en dosis más altas - dolor de cabezay mareos.Otros posibles efectos secundarios incluyen: inflamación de las vías nasales o faríngeas mucosabostezos, somnolencia, infección, dolor, tos, rubor, sudoración, llaves alteraciones, indigestión, síndrome vasovagal con desmayos y pérdida del conocimiento breve, y úlceras en el boca y reacciones de hipersensibilidad.

Ver

Agonistas de dopamina, inhibidores de la fosfodiesterasa-5, disfunción eréctil.