Introducción La biotransformación es un proceso farmacocinético endógeno que conduce a un cambio en la estructura química de los principios activos farmacéuticos. El objetivo general del organismo al hacerlo es hacer que las sustancias extrañas sean más hidrófilas y dirigirlas a la excreción a través de la orina o las heces. De lo contrario, podrían depositarse en el cuerpo y ... Metabolismo (biotransformación)
Productos La mesalazina está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película, comprimidos de liberación sostenida con recubrimiento entérico, gránulos, gránulos de liberación sostenida, clismos y supositorios (p. Ej., Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). Ha sido aprobado en muchos países desde 1984. Estructura y propiedades La mesalazina (C7H7NO3, Mr = 153.1 g / mol) corresponde al ácido 5-aminosalicílico (5-ASA). El ingrediente activo existe en forma de polvos o cristales que son ... La mesalazina
Antecedentes El hecho de que el jugo de toronja puede causar interacciones farmacológicas fue descubierto por casualidad en un ensayo clínico en 1989 y confirmado en un experimento por el mismo grupo de investigación en 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). Esto mostró que la ingestión simultánea de jugo de toronja con el bloqueador de los canales de calcio felodipino aumenta significativamente la biodisponibilidad de felodipino. ... Interacciones con jugo de toronja
Productos Ixazomib se aprobó en forma de cápsulas en los Estados Unidos en 2015, en la UE en 2016 y en muchos países en 2017 (Ninlaro). Estructura y propiedades Ixazomib está presente en fármacos en forma de profármaco citrato de ixazomib (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g / mol). En el cuerpo, se hidroliza para ... ixazomib
Estructura y propiedades Muchos ingredientes farmacéuticos activos están presentes en el fármaco como sales orgánicas. Esto significa que el ingrediente activo está ionizado y su carga es neutralizada por un contraión (inglés). Por ejemplo, el naproxeno está presente en el analgésico de venta libre como sal de sodio. De esta forma, se denomina ... Sales de ingredientes activos
Productos La eslicarbazepina ha sido aprobada en forma de tableta en la UE desde 2009, en los Estados Unidos desde 2013 y en muchos países en 2020 (Zebinix, Aptiom). Estructura y propiedades La eslicarbazepina (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g / mol) está presente en los fármacos en forma de profármaco acetato de eslicarbazepina, que se hidroliza en el organismo después de… Eslicarbazepina
Productos Los nitratos están disponibles comercialmente en forma de cápsulas masticables, parches transdérmicos, preparaciones para infusión, pomadas, tabletas de liberación sostenida, cápsulas de liberación sostenida y aerosoles. Como primer representante, la nitroglicerina ya se producía en el siglo XIX y se usaba para el tratamiento de la angina de pecho. Los nitratos se encuentran, por tanto, entre las drogas sintéticas más antiguas. Estructura y propiedades Nitratos orgánicos ... Nitratos orgánicos
Productos Candesartan está disponible comercialmente en forma de tabletas (Atacand, Blopress, genéricos). También se combina fijo con hidroclorotiazida (Atacand plus, Blopress plus, genéricos). El candesartán ha sido aprobado en muchos países desde 1997. En 2020, también se lanzó una combinación fija con amlodipina. Estructura y propiedades El candesartán (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g / mol) se administra en… Candesartán
Productos Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) están disponibles comercialmente en muchos países en forma de comprimidos recubiertos con película, comprimidos de MUPS, cápsulas, como gránulos para la preparación de una suspensión oral y como preparaciones inyectables y para infusión. El primer ingrediente activo de este grupo aprobado en muchos países fue el omeprazol (Antra, Losec), desarrollado por Astra en… Inhibidores de la bomba de protones
Productos En muchos países, la vitamina B12 está disponible como monopreparado en forma de inyectables y como suplemento dietético. La vitamina B12 también se combina con otras vitaminas, minerales, oligoelementos y aminoácidos. Se encuentran disponibles preparaciones en dosis bajas y altas. Estructura y propiedades La vitamina B12 es una vitamina del grupo B soluble en agua que contiene cobalto como ... Vitamina B12
Productos Tedizolid está disponible comercialmente como preparación para infusión y en forma de tableta (Sivextro). Fue aprobado en los Estados Unidos en 2014 y en muchos países y la UE en 2015. Estructura y propiedades El tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g / mol) está presente en el fármaco en forma de profármaco fosfato de tedizolid, un… tedizolida
Productos Dabigatrán está disponible comercialmente en forma de cápsulas (Pradaxa). Ha sido aprobado en muchos países desde 2012. Fue aprobado por primera vez en 2008. Estructura y propiedades Dabigatrán (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g / mol) está presente en medicamentos como mesilato y en forma de profármaco dabigatrán etexilato, que se metaboliza en el organismo por ... Dabigatrán
