Sales de ingredientes activos

Estructura y propiedades.

Muchos ingredientes farmacéuticos activos están presentes en el fármaco como orgánicos. sales. Esto significa que el ingrediente activo está ionizado y su carga es neutralizada por un contraión (inglés). Por ejemplo, naproxeno está presente en el mostrador dolor relevista como un sodio sal. De esta forma, se denomina naproxeno sodio. Naproxeno tiene carga negativa debido al ácido carboxílico desprotonado y la sodio ion, el contraión, está cargado positivamente. Los cargos también pueden distribuirse inversamente. Morfina El clorhidrato consiste en una molécula de morfina cargada positivamente (protonada) y un ion cloruro cargado negativamente. Los dos componentes del sales son orgánicos y / o inorgánicos. Por ejemplo, el sal de Epsom magnesio El sulfato es un compuesto puramente inorgánico. Como regla general, el contraión (es decir, el ion sodio o cloruro, por ejemplo) es farmacológicamente inactivo, en relación con el área de aplicación. Sin embargo, hay excepciones, como plata sulfadiazina or dimenhidrinato. Se forma una sal, por ejemplo, cuando un ácido reacciona con un ingrediente activo básico o una base reacciona con un ingrediente activo ácido. Los clorhidratos, por ejemplo, se producen con ácido clorhídrico (HCl). Esto es posible porque muchos ingredientes activos tienen propiedades ácidas o básicas, por ejemplo, llevan un ácido carboxílico o un grupo amino.

Diferencias entre el principio activo y su sal.

Un ingrediente activo no es la misma sustancia que su sal. La sal tiene una masa molecular más alta, una carga diferente y un nombre diferente. Puede diferir en términos de estabilidad, procesabilidad, higroscopicidad, sabor, propiedades de flujo, farmacocinética, farmacodinamia y toxicidad. Una diferencia importante se refiere a la solubilidad en agua. Las sales son generalmente más solubles en agua que los ingredientes activos no ionizados y se disuelven más rápidamente en el estómago y los intestinos después de la ingestión. Como resultado, pueden absorberse más rápidamente y llegar antes al sitio de acción. Según la información de los expertos, la concentración plasmática máxima se alcanza de una a tres horas antes cuando se administra naproxeno sódico que con naproxeno (!) También se ha documentado un inicio de acción significativamente más rápido para las sales de ibuprofeno (lisinato de ibuprofeno, arginato de ibuprofeno e ibuprofeno sodio). La solubilidad en agua también es un requisito previo para la administración parenteral. Por lo tanto, por ejemplo, las soluciones para inyección o infusión contienen una sal de ingrediente activo si el ingrediente activo en sí no es soluble. Aquí también existen las diferencias mencionadas.

Ejemplos seleccionados

En genérico

Por razones legales o de fabricación, genérico drogas a veces contienen una sal diferente a la del fármaco original. Los fabricantes de los productos originales intentan explotar estas diferencias con fines argumentativos (ver más abajo amlodipino, perindoprily clopidogrel).

La trampa de los esteroides

Precaución: los esteroides a menudo se denominan de manera similar sales, por ejemplo, "acetato de hidrocortisona. " Sin embargo, se refiere a las sales correspondientes y no. El glicerol El trinitrato tampoco es una sal, sino también un éster. Profármacos como olmesartán El medoxomilo y los hidratos no deben confundirse con las sales.

Menor cantidad de ingrediente activo

Las cantidades y concentraciones de ingrediente activo de drogas a menudo, aunque no siempre, se refieren a la sal. Si el ingrediente activo se incluye como sal, la cantidad real de ingrediente activo será menor. En morfina retardar tablets de 100 mg, por ejemplo, sólo 75 mg de morfina la base está contenida (!) Esto se debe a la mayor masa de la sal morfina sulfato pentahidratado. La diferencia se puede calcular con la relación de las dos masas moleculares. Se pueden citar numerosos ejemplos comparables, por ejemplo, perindopril 5 y 10 mg.