Productos
Los inhibidores directos del factor Xa están disponibles comercialmente en forma de película recubierta tablets y cápsulas. En 2008, rivaroxaban (Xarelto) fue el primer agente de este grupo en ser aprobado en muchos países y en la UE. Hoy, hay otros drogas en el mercado, que se enumeran a continuación. Como inhibidores de trombina, estos principios activos pertenecen a los denominados DOAK (anticoagulantes orales directos) y NOAK (nuevos anticoagulantes orales), respectivamente. Los nombres de los ingredientes activos contienen la abreviatura Xa, p. Ej., edoxabán.
Estructura y propiedades.
Los inhibidores del factor Xa son compuestos de moléculas pequeñas y no biológicos. Están diseñados para unirse en forma de L al sitio activo del factor Xa objetivo del fármaco.
Efectos
Los inhibidores del factor Xa (ATC B01AF) tienen propiedades antitrombóticas. Los efectos se basan en la inhibición directa, reversible y selectiva del factor Xa. Este factor de coagulación juega un papel importante en la sangre Cascada de coagulación. Es una serina proteasa formada a partir del factor X en las vías intrínseca y extrínseca y cataliza la formación de trombina a partir de protrombina. La trombina se convierte fibrinógeno a la fibrina, promoviendo la formación del tapón de fibrina. Los inhibidores del factor Xa además tienen un efecto indirecto sobre la agregación plaquetaria. a diferencia de heparinas de bajo peso molecular, los inhibidores del factor Xa no tienen que inyectarse bajo el piel pero se puede tomar por vía oral. En comparación con los antagonistas de la vitamina K como fenprocumón, tienen una farmacocinética predecible y lineal y una rápida inicio de acción. La dosificación es simple (fija) y sin terapia monitoreo se requiere.
indicaciones
- Para la prevención de trombosis durante una cirugía ortopédica mayor de las extremidades inferiores, como reemplazos de cadera y rodilla (reemplazos articulares)
- Para el tratamiento de La trombosis venosa profunda y pulmonar embolia.
- Para la prevención de recurrencia La trombosis venosa profunda y pulmonar embolia.
- Para la prevención de golpe y para la prevención de enfermedades sistémicas embolia en no valvular fibrilación auricular.
Dosis
Según la información profesional. los drogas generalmente se toman una vez al día. Esto es con la excepción de apixabán (Eliquis), que debe administrarse dos veces al día, por la mañana y por la noche.
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Inhibidores directos del factor Xa:
- Apixabán (Eliquis)
- Betrixabán (Bevyxxa, actualmente no aprobado en muchos países).
- Edoxabán (Lixiana)
- Rivaroxabán (Xarelto)
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen (selección, según el ingrediente activo):
- Hipersensibilidad
- Sangrado activo clínicamente significativo
- Ulceración gástrica o intestinal aguda
- Enfermedad grave del hígado y los riñones.
- Embarazo y lactancia
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Los inhibidores del factor Xa son sustratos de las isoenzimas CYP450 y pueden causar los correspondientes interacciones. Se recomienda precaución al combinarlos con drogas que afectan sangre coagulación. Estos incluyen, por ejemplo, medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, ácido acetilsalicílico, inhibidores de la agregación plaquetaria y antagonistas de la vitamina K.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen sangrado en varios órganos, como el ojo, encías, piel, tracto gastrointestinal y nariz. Rara vez puede ocurrir hemorragia grave o potencialmente mortal. Como antídoto universal, andexanet alfa Se desarrolló un factor Xa recombinante, modificado y enzimáticamente inactivo, que une las sustancias activas y, por lo tanto, las inactiva.