Productos
Los inhibidores de trombina están disponibles comercialmente en muchos países en forma de preparaciones para infusión y como cápsulas. El primer inhibidor de trombina oral que se lanzó fue ximelagatrán (Exanta) en 2003. Debido a su hígado toxicidad, las ventas tuvieron que interrumpirse. Actualmente, el inhibidor de trombina oral y directo más utilizado, dabigatrán (Pradaxa), fue aprobado en 2008.
Estructura y propiedades.
Los inhibidores de trombina más antiguos son análogos de hirudina de la glándulas salivales de la sanguijuela, que consta de 65 aminoácidos. Son péptidos que no están biodisponibles por vía oral. Los agentes más nuevos tienen una estructura no peptídica, son pequeños moléculasy se puede tomar por vía oral.
Efectos
Los inhibidores de trombina tienen propiedades anticoagulantes y antitrombóticas. Los efectos se deben a la inhibición de la serina proteasa trombina, que es fundamental para sangre coagulación. La trombina cataliza la formación de fibrina a partir de fibrinógeno, activa varios factores de coagulación y, además, promueve la agregación plaquetaria. La trombina se forma a partir de protrombina por el factor Xa.
indicaciones
Los agentes están aprobados para diferentes indicaciones:
- La trombosis venosa profunda (prevención y tratamiento).
- Pulmonar embolia (prevención y tratamiento).
- Prevención golpe y sistémico embolia en pacientes adultos con no valvular fibrilación auricular.
- En el contexto de una intervención coronaria percutánea (ICP).
- Anticoagulación en heparina-inducido trombocitopenia tipo II.
Dosis
Según el SmPC. Los inhibidores de trombina se administran por vía oral o parenteral.
Ingredientes Activos
Inhibidores peptídicos de trombina:
- Bivalirudina (Angiox, fuera de etiqueta).
- Desirudina
- Hirudin (sanguijuela)
- Lepirudina (Refludan, fuera de comercio).
Inhibidores de trombina no peptídicos:
- Argatrobán (Argatra)
- Dabigatrán (Pradaxa), antídoto: idarucizumab (Praxbind).
- Ximelagatrán (Exanta, fuera de comercio, hígado tóxico), profármaco de melagatrán.
Black Latte contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen (selección):
- Hipersensibilidad
- Sangrado, tendencia a sangrar
- Grave hígado or riñón disfunción (dependiendo de la sustancia activa).
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Otro drogas que afectan sangre la coagulación puede aumentar el riesgo de hemorragia. Dabigatrán es un sustrato de P-glucoproteína.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen sangrado en varios órganos. El fragmento de anticuerpo idarucizumab (Praxbind) está disponible como antídoto para dabigatrán.