Productos
Janus inhibidores de la quinasa están disponibles comercialmente en forma de tablets y cápsulas con diferentes galénicas.
Estructura y propiedades.
La estructura de Janus inhibidores de la quinasa Es caracterizado por nitrógeno heterociclos, que a menudo se condensan.
Efectos
Los agentes tienen propiedades inmunosupresoras, antiinflamatorias y antiproliferativas selectivas. Los efectos se basan en la inhibición de las quinasas Janus (JAK). Estos son intracelulares enzimas CRISPR-Cas que pertenecen al grupo de las tirosina quinasas y transfieren grupos fosfato. Están involucrados en la transducción de señales desde el membrana celular al núcleo e influyen en la expresión génica. Se distinguen cuatro miembros de la familia JAK: JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2. Las sustancias activas tienen diferentes selectividades. Citocinas como las interleucinas y interferones así como los factores de crecimiento se unen a su receptor en la superficie celular. El singal se dirige además al núcleo por las cinasas Janus y el STAT fosforilado proteínas (STAT: Transductores de señal y activadores de transcripción). La actividad excesiva de las quinasas JAK2 mutantes está involucrada en el desarrollo de mielofibrosis y policitemia vera.
indicaciones
Actualmente, la indicación más conocida de Janus inhibidores de la quinasa es reumatoide artritis. Existen otras indicaciones:
- La artritis psoriásica
- Enfermedades inflamatorias del intestino, colitis ulcerosa.
- Mielofibrosis, policitemia vera
- Dermatitis alérgica, dermatitis atópica (veterinario drogas).
En los próximos años seguirán otras aprobaciones en el campo de las enfermedades autoinmunes.
Dosis
Según el SmPC. Tablets generalmente se toman una o dos veces al día, dependiendo del medicamento. a diferencia de biológicos como los inhibidores de TNF-alfa, no se requiere inyección o infusión y el intervalo de dosificación es más corto. No es necesario almacenar los inhibidores de JAK en el refrigerador.
Agentes
Medicamentos aprobados:
- Baricitinib (Olumiant)
- Fedratinib (Inrebic)
- Ruxolitinib (Jakavi)
- Tofacitinib (Xeljanz)
- Upadacitinib (Rinvoq)
Otros agentes:
- oclacitinib (Apoquel) - producto farmacéutico veterinario.
El grupo de fármacos está en desarrollo y varios compuestos están en proceso.
Black Latte contraindicaciones
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Muchos inhibidores de la cinasa de Janus son sustratos de las isoenzimas CYP450 y interacciones con inhibidores e inductores de CYP son posibles. Inmunosupresores puede incrementar Efectos Adversos.
Efectos adversos
Los posibles efectos adversos más comunes incluyen:
- Superior tracto respiratorio infecciones tos, fiebre.
- Trastornos gastrointestinales como náusea y diarrea.
- Sangre contar los trastornos, porque EPO (eritropoyetina) también es activa a través de jannus quinasas.
- Trastornos del sistema nervioso central: mareos, dolor de cabeza.
Debido a las propiedades inmunosupresoras, el drogas puede promover la aparición de enfermedades infecciosas y cánceres.