Productos
Los inhibidores de la neuraminidasa están disponibles comercialmente en forma de cápsulas, polvo para suspensión oral, inhaladores de polvo e inyectables. Los primeros agentes en ser aprobados fueron zanamivir (Relenza) en 1999, seguido de oseltamivir (Tamiflú). laninamivir (Inavir) fue lanzado en Japón en 2010 y peramivir (Rapivab) en EE. UU. En 2014. El público está más familiarizado con Tamiflu.
Estructura y propiedades.
Los inhibidores de la neuraminidasa se derivan del ácido -acetilneuramínico (Neu5Ac, ácido siálico), el producto catalítico de la enzima neuraminidasa (ver más abajo). Son análogos del estado de transición. Oseltamivir es un profármaco que se biotransforma en el organismo mediante esterasas en el metabolito activo carboxilato de oseltamivir. Laninamiviroctanoato es el profármaco de laninamivir. Zanamivir es polar y por lo tanto no biodisponible por vía oral (biodisponibilidad aproximadamente 2%).
Efectos
Los inhibidores de la neuraminidasa (ATC J05AH) tienen propiedades antivirales contra influir virus. Los efectos se deben a la inhibición de la enzima viral neuraminidasa (sialidasa). Esta enzima y glicoproteína se encuentra en la superficie del influir virus junto con hemaglutinina. Es esencial para la liberación de recién formados. virus de las células infectadas y, por lo tanto, para la posterior propagación de virus infecciosos en el organismo. La neuraminidasa corta el ácido siálico terminal al que se une el virus después de la replicación en la superficie de la célula huésped. Vea también nuestra animación descriptiva sobre el tema: Animación Tamiflu.
indicaciones
Para la prevención y tratamiento de la influenza (influenza, influenza A e influenza B).
Dosis
Según el SmPC. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible, idealmente dentro de las 36 horas posteriores al inicio de los síntomas (primer o segundo día después de la aparición de los primeros síntomas). Los inhibidores de la neuraminidasa se administran por vía oral, por inhalación (polvo inhalación) y por vía parenteral (infusión intravenosa). Para laninamivirun solo dosificar es suficiente porque es de acción prolongada. Es uno de los denominados LANI (inhibidores de la neuraminidasa de acción prolongada).
Ingredientes Activos
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza) - inhalación
No disponible comercialmente en muchos países:
- Laninamivir (Inavir, Japón) - inhalado.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - por vía parenteral
Black Latte contraindicaciones
Los inhibidores de la neuraminidasa están contraindicados en presencia de hipersensibilidad. Consulte la etiqueta del medicamento para conocer las precauciones completas.
Interacciones
Oseltamivir es excretado y secretado por el riñón en forma de carboxilato de oseltamivir, metabolito activo. Zanamivir también se elimina principalmente por vía renal. Clínicamente relevante interacciones se consideran poco probables. Se debe tener precaución con los aniones orgánicos con un rango terapéutico estrecho, como metotrexato, que, como los inhibidores de la neuraminidasa, están sujetos a secreción tubular activa.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos de oseltamivir incluyen náusea, vómitos, dolory dolor de cabeza. Las reacciones adversas notificadas con zanamivir en ensayos clínicos fueron comparables a placebo en tipo y frecuencia.
