Productos
La eribulina está disponible comercialmente como solución inyectable (Halaven). Fue aprobado en muchos países y en la UE en 2011. En Estados Unidos, está registrado desde 2010.
Estructura y propiedades.
La eribulina está presente en drogas como mesilato de eribulina (C40H59NO11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), un cristalino blanco polvo que es soluble en agua. Es un análogo sintético de la halicondrina B de la tóxica esponja marina japonesa. La halicondrina B es una molécula compleja que se puede sintetizar en 90 pasos.
Efectos
La eribulina (ATC L01XX41) tiene propiedades antimitóticas y antineoplásicas. Los efectos se basan en la inhibición de la fase de crecimiento de los microtúbulos al unirse a las tubulinas, lo que conduce a la inhibición de la división celular y, finalmente, a la muerte celular por apoptosis. Por el contrario, no hay ningún efecto detectable sobre la despolimerización de microtúbulos como ocurre con otros agentes.
indicaciones
- HER2 negativo localmente avanzado o metastásico cáncer de mama.
- Inoperable liposarcoma en la progresión después de la etapa avanzada o metastásica quimioterapia en adultos.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo y lactancia
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
La eribulina se biotransforma mal, por lo que no hay metabolismo. interacciones son esperados. Puede inhibir el CYP3A4 y, por tanto, afectar la cinética de otros drogas. No se recomienda la combinación con inhibidores de los transportadores hepáticos (p. Ej., OATP, P-gp, MRP) porque la excreción se produce a través de bilis. Inductores como rifampicina, carbamazepina, fenitoínay Hierba de San Juan puede causar una disminución de los niveles plasmáticos.
Efectos adversos
Efectos adversos se deben principalmente a la inhibición de la división celular. Los más comunes Efectos Adversos incluir sangre contar las alteraciones (neutropenia, leucopenia, anemia), pérdida de apetito, neuropatía periférica, dolor de cabeza, alteraciones digestivas (náusea, diarrea, vómitos, estreñimiento), la pérdida de cabello, conjunto y dolor muscular, fatiga, debilidad y fiebre. Son posibles muchos otros efectos secundarios.