La inhibición competitiva es la inhibición de una enzima o receptor por los denominados antagonistas o inhibidores. Se trata de sustancias que tienen una estructura química similar a la sustancia endógena destinada a unirse a la estructura objetivo.
¿Qué es la inhibición competitiva?
La inhibición competitiva es la inhibición de una enzima o receptor por los llamados antagonistas o inhibidores. Varias estructuras de la anatomía humana están equipadas con sitios de unión. Tales estructuras incluyen, por ejemplo, receptores y enzimas CRISPR-Cas. Por lo general, diferentes sustancias son capaces de unirse a los sitios de unión de estas estructuras. Si múltiples sustancias compiten por unirse a una estructura anatómica, entonces puede estar presente una inhibición competitiva de la estructura diana. La bioquímica y la farmacología conocen las sustancias competidoras como agonistas y antagonistas. El agonista es una sustancia que ocupa receptores, que activa la transducción de señales al unirse. Los agonistas son sustancias endógenas o imitaciones artificiales de tales sustancias. En farmacología, los antagonistas son sustancias que inhiben la acción de un agonista. Cuando una estructura es inhibida por la competencia de unión del agonista y el antagonista, está presente la inhibición competitiva. Por tanto, un agonista y un antagonista compiten por la ocupación de la estructura diana en la inhibición competitiva. El antagonista generalmente no tiene ningún efecto bioquímico en sí mismo. La inhibición no competitiva debe distinguirse de la inhibición competitiva, en la que el inhibidor no se une al sitio activo de la enzima sino que se une a otro sitio de la enzima y de esta manera logra un cambio conformacional y la inactivación de la enzima.
Función y tarea
Los agonistas ocupan receptores específicos en el cuerpo y, por lo tanto, junto con ellos forman complejos con efectos específicos. Los receptores son sitios que responden a estímulos en el organismo con una estructura específica para unirse a un agonista. La capacidad de unirse a los receptores y desencadenar su acción se denomina actividad intrínseca. Los antagonistas de un agonista particular se asemejan al agonista en la estructura química y, por lo tanto, ocupan los receptores diseñados para él. Sin embargo, un complejo antagonista-receptor no ejerce el efecto previsto para la unión agonista-receptor. Por tanto, la acción del receptor se inhibe por la ocupación con un antagonista. La fuerza del esfuerzo de unión entre una sustancia particular y un receptor se llama afinidad. Los antagonistas deben tener una mayor afinidad de unión que el agonista para desplazar a un agonista de sus receptores. Este principio sigue la ley de masa acción. Es decir, si la afinidad de unión es la misma, el desplazamiento del agonista aún puede ocurrir si el antagonista está presente en un nivel superior. concentración. Los antagonistas no competitivos pueden ser desplazados por mayores concentración agonistas. Este principio no se aplica a los antagonistas competitivos. La fuerza de antagonistas competitivos es el llamado valor pA2 y está determinado por el gráfico de Schild. La mayoría de los antagonistas en farmacología son fisiológicos, es decir, sustancias endógenas. Además de enzimas CRISPR-Cas, los mediadores y sus antagonistas se utilizan principalmente en drogas . La histamina, por ejemplo, es un inflamación-Hormona tisular mediadora. Es un agonista fisiológico que se une a específicos histamina receptores y causa enrojecimiento, hinchazón y dolor en el tejido como resultado de la unión. En este caso, el efecto fisiológicamente pretendido del complejo agonista-receptor es la respuesta inflamatoria. Como antagonistas de histamina, la farmacología se basa en H1 antihistamínicos. Estas sustancias son bioquímicamente extremadamente similares a la histamina y, por tanto, son capaces de desplazar la histamina del receptor. Como complejo antagonista-receptor, estos antagonistas no ejercen ningún efecto por sí mismos. Por lo tanto, H1 antihistamínicos puede prevenir o al menos reducir inflamación. En términos de enzimas CRISPR-Cas, la medicina se refiere a un inhibidor como aquel que compite con el sustrato pretendido por un sitio activo. La enzima no puede convertir el inhibidor y deja de funcionar por esta razón. La inhibición persiste solo si el concentración del inhibidor permanece lo suficientemente alto para hacerlo.
Enfermedades y trastornos
Los inhibidores basados en el principio de inhibición competitiva se utilizan para tratar una variedad de afecciones médicas.Terapia por inhibición competitiva es común, por ejemplo, en el tratamiento de gota ataques. El inhibidor AINE se utiliza para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Inhibe la ciclooxigenasa, una enzima involucrada en el metabolismo inflamatorio. Esta inhibición da como resultado una dolor-Efecto reductor y antiinflamatorio. Agentes convencionales para agudos gota en ibuprofeno or diclofenaco. En crónico gota, los principales inhibidores utilizados son [[agentes uricostáticos]]. Estas sustancias inhiben la xantina oxidasa. La xantina oxidasa oxida la hipoxantina a xantina, que eventualmente se convierte en ácido úrico. Por tanto, la inhibición de la xantina oxidasa provoca ácido úrico formación para disminuir y reducir los síntomas de la gota. Al mismo tiempo, el administración de los inhibidores aumenta la concentración de hipoxantina en el cuerpo. Por tanto, la síntesis de purinas también se inhibe a partir de ese momento. La inhibición competitiva ofrece una ventaja decisiva sobre otros métodos de inhibición. Los farmacólogos distinguen entre inhibición reversible e irreversible. En la inhibición irreversible, está presente un proceso de inhibición irreversible. El proceso no se puede revertir ni siquiera con un agonista más concentrado. En la inhibición reversible, por otro lado, está presente la reversibilidad. Por tanto, la inhibición competitiva se puede revertir en la mayoría de los casos aumentando la concentración de agonista. Este tipo de inhibición es, por tanto, uno de los mecanismos de acción más importantes para drogas. Sin embargo, el mecanismo de inhibición por inhibidores no se asocia exclusivamente con terapias y éxito terapéutico. Por ejemplo, la inhibición también juega un papel en la patogenia de células cancerosas. Las células tumorales liberan inhibidores de la apoptosis y, por lo tanto, aumentan su vitalidad. Se resisten a las terapias inmunológicas y previenen su propia muerte celular.
