Thymoleptic, inglés: antidepressant
Definición
An antidepresivo es un fármaco psicotrópico con efectos antidepresivos. además depresión., también se utiliza en el tratamiento de, por ejemplo, ansiedad y trastornos obsesivo-compulsivos, ataques de pánico, crónico dolor, trastornos alimentarios, apatía, trastornos del sueño y síndrome de estrés postraumático. Hay muchas clases diferentes de ingredientes activos, que difieren en su mecanismo de acción, así como en su efecto principal, efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos.
Por ejemplo, una antidepresivo puede alegrar el estado de ánimo y aumentar el impulso, pero también tiene un efecto calmante y para aliviar la ansiedad. Los antidepresivos se clasifican según sus mecanismos de acción. Los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos ”(TZA) son una excepción.
Reciben el nombre de su estructura química. En su función, son los denominados "inhibidores de la recaptación de monoaminas no selectivos" (NSMRI). Solo se enumeran las clases más importantes.
- Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos (TZA): Amitriptilina Clomipramina Doxepina Imipramina Nortriptilina
- La amitriptilina
- Clomipramine
- Doxepina
- La imipramina
- Nortriptilina
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): Citalopram Fluovoxamina Fluoxetina Paroxetina Sertralina
- Citalopram
- Fluovoxamina
- Fluoxetina
- La paroxetina
- La sertralina
- Inhibidores de la recaptación de norepinefrina y serotonina (NSRI): Duloxetina Venlafaxina
- La duloxetina
- Venlafaxina
- Antagonistas de los receptores adrenérgicos beta2: Mianserin Mirtazapina
- Mianserina
- La mirtazapina
- Inhibidor de la MAO (monoaminooxidasa): tranilcipromina moclobemida
- Tranilcipromina
- Moclobemide
- La amitriptilina
- Clomipramine
- Doxepina
- La imipramina
- Nortriptilina
- Citalopram
- Fluovoxamina
- Fluoxetina
- La paroxetina
- La sertralina
- La duloxetina
- Venlafaxina
- Mianserina
- La mirtazapina
- Tranilcipromina
- Moclobemide
Los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos son inhibidores no selectivos de la recaptación de monoaminas (NSMRI). Se dividen en estos dos grupos según su estructura química característica. Al bloquear los canales transmisores, inhiben de forma no específica la recaptación de norepinefrina y serotonina del desplegable hendidura sináptica en las células nerviosas.
Dependiendo de la preparación, muestran un efecto más fuerte sobre la noradrenalina o serotonina transportadores. El aumento resultante de las concentraciones de los transmisores en el sinapsis Mejorar la transmisión de la señal y así tener un impulso (principalmente a través de la norepinefrina) y mejorar el estado de ánimo (principalmente a través de serotonina) efecto. Al mismo tiempo, las preparaciones también se unen a muchos otros receptores, lo que explica su amplio espectro de efectos secundarios.
Los antidepresivos tricíclicos incluyen amitriptilina, clomipramina y nortriptilina. Tiempo amitriptilina tiene un efecto adicional de promoción del sueño y se usa principalmente en pacientes depresivos con trastornos del sueño, la clomipramina tiene un fuerte efecto reductor de la ansiedad y la nortriptilina un fuerte efecto estimulante. Los antidepresivos tetracíclicos incluyen maprotilina, mianserina y mirtazapina.
Además de la antidepresivo efecto, este último tiene principalmente un efecto inductor del sueño. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) solo evitan la recaptación de serotonina del hendidura sináptica, por eso tienen un fuerte efecto estimulante del estado de ánimo. Dado que no se unen a muchos otros receptores al mismo tiempo, tienen un espectro más pequeño de efectos secundarios y una mejor tolerabilidad en contraste con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos.
Es por eso que ahora se encuentran entre los antidepresivos de primera elección. También se pueden utilizar para tratar la ansiedad, los trastornos compulsivos y de la alimentación. Los ISRS incluyen citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina y sertralina.
El más comúnmente prescrito ISRS en Alemania es citalopram. Es superior a los otros fármacos, especialmente en lo que respecta a sus interacciones más débiles con otros fármacos. Citalopram pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Es el antidepresivo recetado con más frecuencia en Alemania en los últimos años. Citalopram se une a los transportadores de serotonina de las células nerviosas que son responsables de la recaptación del transmisor. Como resultado, se obtienen concentraciones más altas de serotonina en el hendidura sináptica, que corresponde a un efecto antidepresivo y estimulante del estado de ánimo.
Además, no se unen a otros receptores en el centro sistema nervioso, lo que explica el espectro de efectos secundarios significativamente menor en comparación con los antidepresivos tricíclicos. Sin embargo, las molestias gastrointestinales (con náusea, vómitos y diarrea), así como pérdida de la libido (deseo sexual) durante el curso de la terapia. Son posibles muchos otros efectos secundarios.
Además, la sensación de ansiedad del paciente puede aumentar inicialmente de manera significativa durante los primeros días de terapia. Debido a un efecto estimulante simultáneo, existe un mayor riesgo de suicidio para el paciente al comienzo de la terapia. La droga Cipralex® contiene el ingrediente activo escitalopram.
El escitalopram pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y es estructuralmente similar al citalopram. Además de su uso en depresión., Cipralex® también se puede prescribir para el tratamiento del pánico, la ansiedad y los trastornos obsesivo-compulsivos. Para que el tratamiento tenga éxito, la terapia debe continuarse durante varios meses.
El escitalopram actúa aumentando los niveles de serotonina en el centro sistema nervioso bloqueando los transportadores de serotonina de las células nerviosas. El aumento de los niveles de serotonina tiene un efecto de mejora del estado de ánimo. Al mismo tiempo, los efectos secundarios que se producen se deben en gran medida a las concentraciones de serotonina alteradas.
Similar al citalopram y fluoxetina, cambios de peso (debido a un cambio en el apetito), dolores de cabeza, trastornos del sueño, mareos (diarrea, estreñimiento, náusea, vómitos) y disfunción sexual (trastornos de la eyaculación, impotencia) son posibles. Fluoxetina es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS). El principio activo conduce a un aumento del nivel de serotonina en la zona central. sistema nervioso, lo que da como resultado un efecto que levanta el ánimo
En comparación con los antidepresivos tricíclicos utilizados durante mucho tiempo, los ISRS se caracterizan por una mayor amplitud terapéutica (menor riesgo de efectos secundarios masivos en caso de sobredosis) y un espectro más reducido de efectos secundarios. Los efectos secundarios comunes son disfunción sexual (pérdida de la libido) y molestias gastrointestinales (náusea, vómitos). Al comienzo de la terapia, el aumento de los niveles de serotonina también puede provocar una mayor sensación de miedo y de impulso.
Debido a la aparición tardía de un efecto de mejora del estado de ánimo después de algunas semanas, existe un mayor riesgo de suicidio para el paciente. Se requieren con urgencia controles regulares por parte del médico tratante. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina (SSNRI) solo bloquean los transportadores de serotonina y norepinefrina que son responsables de la recaptación de los transmisores de la hendidura sináptica.
No se unen o se unen muy débilmente a otros receptores. Por esta razón, tienen un espectro más pequeño de efectos secundarios y una mejor tolerabilidad en comparación con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos. Junto con los ISRS, son, por tanto, la primera opción para el tratamiento de depresión..
Están indicados principalmente en pacientes que tienen una indicación de mejora del estado de ánimo y mejora del impulso. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que el efecto de mejora del estado de ánimo puede ocurrir antes que el efecto de mejora del estado de ánimo, lo que aumenta el riesgo de suicidio al comienzo de la terapia. Por esta razón, se deben realizar chequeos regulares por parte del médico tratante, especialmente al comienzo de la terapia con SSNRI.
Los SSNRI incluyen principalmente venlafaxina y duloxetina. Al igual que los ISRS, se pueden usar además de la terapia antidepresiva para tratar la ansiedad, los trastornos compulsivos y de la alimentación. Venlafaxina Pertenece al grupo de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSS).
Además de bloquear los transportadores de serotonina y noradrenalina, no se une a otros receptores y, por lo tanto, causa menos efectos secundarios que los antidepresivos tricíclicos. Debido a la unión adicional a los transportadores de norepinefrina, tiene un fuerte efecto estimulante. Por tanto, está indicado principalmente en pacientes con indicación de potenciación del impulso y es el fármaco de elección.
Además de su uso en el tratamiento de la depresión, también se puede recetar específicamente para trastornos de ansiedad (trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social, trastorno de pánico). Los efectos secundarios del tratamiento con venlafaxina son similares a los del tratamiento con ISRS. Muy a menudo los pacientes experimentan mareos, dolores de cabeza, náuseas y sequedad boca.
Otros posibles efectos secundarios incluyen pérdida de apetito (posiblemente con pérdida de peso), disfunción sexual, problemas gastrointestinalesy alteraciones visuales y del sueño. Los receptores alfa2 activados generalmente aseguran una liberación reducida de neurotransmisores. Los llamados antagonistas de los receptores adrenérgicos a2 bloquean los receptores alfa2, lo que hace que pierdan su actividad y, por tanto, su efecto inhibidor sobre la liberación de transmisores.
Como resultado, hay una mayor liberación de neurotransmisores. El grupo de antagonistas de los receptores adrenérgicos α2 incluye Mianserin y La mirtazapina. Además de este efecto a través de los receptores α2, también pueden conducir directamente a mayores cantidades de serotonina y noradrenalina al bloquear los canales para la recaptación de los transmisores.
Por lo tanto, también se consideran antidepresivos tetracíclicos. Una propiedad especial de estos ingredientes activos es su fuerte efecto inductor del sueño. Es por eso que se prescriben principalmente a pacientes deprimidos con un acompañamiento desorden del sueño.
La mirtazapina Pertenece a la clase de antidepresivos tetracíclicos debido a su estructura química. Además de bloquear ligeramente los transportadores de serotonina y norepinefrina para reabsorber los transmisores en las células nerviosas, también se une a los receptores α2 en las células nerviosas, lo que aumenta la liberación de transmisores (incluyendo norepinefrina, serotonina y histamina). El aumento de la liberación de norepinefrina y serotonina en la hendidura sináptica tiene un efecto estimulante y mejorador del estado de ánimo.
Debido a la fuerte unión de la mirtazapina a los receptores α2 de las células nerviosas histaminérgicas (células nerviosas que liberan histamina) tiene un fuerte efecto inductor del sueño. Por tanto, la mirtazapina es la primera opción para el tratamiento de la depresión con trastornos del sueño acompañantes y se prescribe con frecuencia. En comparación con otros antidepresivos, la mirtazapina se tolera mejor y tiene menos efectos secundarios.
Sin embargo, son posibles numerosos efectos secundarios, especialmente debido al aumento de los niveles de serotonina. Si bien los efectos secundarios como trastornos del sueño, inquietud, pérdida de apetito y la disfunción sexual ocurre significativamente con menos frecuencia, los pacientes a menudo informan un aumento en el apetito y el peso, fatiga severa y sequedad boca. Inhibidores de la MAO actúan inhibiendo la monoaminooxidasa.
La monoaminooxidasa es una enzima ampliamente distribuida en el cuerpo que es responsable de la degradación de muchos transmisores (incluida la noradrenalina, la serotonina, la dopamina). Hay dos formas diferentes de monoaminooxidasa (A / B), dependiendo de su afinidad por los transmisores. Debido a la degradación inhibida de los transmisores en el sistema nervioso central, se puede liberar una mayor cantidad de transmisores en el curso de la transmisión de la señal.
Se utilizan dos agentes diferentes para tratar la depresión: tranilcipromina y moclobemida. Debido a su amplio espectro de efectos secundarios, se utilizan principalmente para el tratamiento de la depresión resistente a la terapia (con los grupos de principios activos antes mencionados). La tranilcipromina inhibe irreversiblemente MAO-A y MAO-B y, por lo tanto, tiene un efecto particularmente fuerte.
Hay un aumento en todas las concentraciones de transmisores. En cambio, la moclobemida solo conduce a una inhibición reversible de MAO-A. Por esta razón, se inhibe la degradación de los transmisores noradrenalina y serotonina, lo que corresponde a un efecto antidepresivo.
- Litio Sales: Las sales de litio como el carbonato de litio, el acetato de litio, el sulfato de litio, el citrato de litio y el orotato de litio se utilizan terapéuticamente para diversos trastornos afectivos como el trastorno bipolar o incluso la depresión. - Hierba de San Juan: También se cree que los ingredientes de la hipericina e hiperforina de la hierba de San Juan tienen efectos antidepresivos. Todos los antidepresivos se caracterizan por una amplia gama de posibles efectos secundarios.
Estos ocurren principalmente al comienzo de una terapia y disminuyen durante el curso del tratamiento. Dado que un efecto antidepresivo solo se produce con un retraso de varias semanas, estos efectos secundarios son una razón frecuente para la interrupción prematura del tratamiento. Un número particularmente grande de efectos secundarios, algunos de ellos graves, se encuentran en el tratamiento con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, clomipramina, nortriptilina).
Esto se debe al hecho de que estos fármacos se unen a muchos otros receptores del organismo además de su afinidad por los transportadores de serotonina y norepinefrina. Como resultado, las alteraciones en corazón función, desviaciones en sangre presión, un fuerte aumento de peso (al aumentar el apetito), así como sequedad boca, estreñimiento y son posibles muchos otros efectos secundarios. Por el contrario, los inhibidores de la recaptación restantes se unen exclusivamente a los transportadores de serotonina y norepinefrina del cuerpo.
En consecuencia, sus efectos secundarios solo pueden explicarse por el aumento de las concentraciones de transmisor. Los efectos secundarios que ocurren con frecuencia son disfunción sexual (con pérdida de la libido), molestias gastrointestinales, fatiga y cambio de peso. Inhibidores de la MAO, que se utilizan principalmente para las depresiones difíciles de tratar, también se caracterizan por una amplia gama de efectos secundarios, ya que influyen en una gran proporción de todos los transmisores.
