Productos
Tipiracil está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets en combinación fija con trifluridina (Lonsurf). El medicamento fue aprobado en los Estados Unidos en 2015, en la UE en 2016 y en muchos países en 2017.
Estructura y propiedades.
Tipiracilo (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) está presente en el fármaco como hidrocloruro de tipiracilo. Existe como un cristalino blanco. polvo y es soluble en agua.
Efectos
Tipiracil (ATC L01BC59) se combina con el análogo de nucleósido antineoplásico y antiproliferativo trifluridina debido a que esta última se degrada rápidamente por la timidina fosforilasa (TPasa) y se somete a una alta metabolismo de primer paso. Tipiracil es un inhibidor de TPasa y conduce a un aumento relevante de biodisponibilidad. Trifluridina se incorpora al ADN, interfiere con la síntesis de ADN e inhibe la proliferación celular.
indicaciones
Carcinoma colorrectal metastásico en combinación con trifluridina.
