Selexipag

Productos

Selexipag fue aprobado en los Estados Unidos en 2015 y en la UE y muchos países en 2016 en forma de comprimidos recubiertos con película (Uptravi).

Estructura y propiedades.

Selexipag (C26H32N4O4S, Mr = 496.6 g / mol) es un derivado de difenilpirazina. Se biotransforma en el hígado por carboxilesterasa 1 (CES1) al metabolito activo ACT-333679 (MRE-269). El metabolito tiene una mayor afinidad de unión y participa en el efecto. Selexipag es estructuralmente distinto de la prostaciclina y otros agonistas del receptor de prostacilina. Existe como un cristalino amarillo pálido. polvo que es virtualmente insoluble en agua. La sustancia es estable, no higroscópica y no fotosensible.

Efectos

Selexipag (ATC B01AC27) tiene propiedades vasodilatadoras, antifibróticas y antiproliferativas. Los efectos se deben al agonismo selectivo en el receptor de IP (receptor de prostaciclina) sobre el músculo liso vascular. En arterial pulmonar hipertensión, La expresión del receptor IP y la síntesis de prostaciclina se reducen, lo que contribuye al desarrollo de la enfermedad. Selexipag se caracteriza por su selectividad y disponibilidad oral. No se une a otros receptores prostanoides.

indicaciones

Para el tratamiento de arterias pulmonares hipertensión (HAP) en pacientes con limitación funcional avanzada (clases funcionales III / IV de la NYHA) para retrasar la progresión de la enfermedad.

Dosis

Según el SmPC. Tablets se toman por la mañana y por la noche con las comidas.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad

Detalles completos de precauciones y interacciones se puede encontrar en la etiqueta del medicamento.

Efectos adversos

Posibles Efectos Adversos incluir dolor de cabeza, diarrea, náusea, vómitos, dolor de mandibula, dolor muscular, dolor en las extremidades, rubor y dolor en las articulaciones.