Productos
La ranolazina está disponible comercialmente en forma de liberación sostenida. tablets (Ranexa). Fue aprobado en los Estados Unidos ya en 2006, en la UE en julio de 2008 y en muchos países en abril de 2010.
Estructura y propiedades.
Ranolazina o () - (2-dimetilfenil) -6 (4-hidroxi-2- (3-metoxifenoxi) -propil) -2-piperazina acetamida (C24H33N3O4, Mr = 427.54 g / mol) es un derivado de piperazina y un racemato.
Efectos
La ranolazina (ATC CO1EB18) tiene propiedades antianginosas y antiisquémicas. los mecanismo de acción no se conoce con precisión. Es probable que los efectos sean el resultado de la inhibición tardía sodio fluyen hacia las células cardíacas. Esto también permite menos calcio iones para entrar en las células, lo que resulta en relajación de las miocardio y la mejora de sangre fluir. Ranolazina, a diferencia de los betabloqueantes y calcio bloqueadores de canales, no tiene ningún efecto sobre corazón Velocidad, sangre presión, o vasodilatación, por lo que tiene un nuevo, diferente mecanismo de acción.
indicaciones
Como terapia adyuvante para el tratamiento sintomático de pacientes con angina que están inadecuadamente controlados o no pueden tolerar los agentes antianginosos de primera línea (como los betabloqueantes y / o calcio antagonistas).
Dosis
La ranolazina se puede tomar con las comidas o independientemente de las comidas. Se administra dos veces al día. El máximo diario dosificar es de 1500 mg.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Disfunción renal severa
- Disfunción hepática de moderada a grave.
- Uso concurrente de inhibidores potentes de CYP3A4, p. Ej., itraconazol, ketoconazol, voriconazol, posaconazol, inhibidores de la proteasa del VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona.
- El uso concurrente de cierta clase Ia (p. Ej., quinidina) o clase III (p. ej., sofetilida, sotalol) agentes antiarrítmicos, excepto amiodarona.
Consulte la ficha técnica para conocer todas las precauciones.
Interacciones
La ranolazina es un sustrato de CYP3A4. Concomitante administración de inhibidores puede resultar en la potenciación de Efectos Adversos. La combinación con inhibidores potentes está contraindicada. Por el contrario, los inductores pueden atenuar el efecto. Dado que la ranolazina es parcialmente metabolizada por CYP2D6, interacciones también son posibles a través de CYP2D6. La ranolazina también es un sustrato de P-glucoproteína (P-gp). Co-administración de potentes inhibidores del transportador, como ciclosporina, quinidinay verapamilo, también aumenta las concentraciones plasmáticas. La ranolazina es en sí misma un inhibidor moderado a fuerte de la P-gp y un inhibidor débil de CYP3A4 y CYP2D6. Interacciones son por tanto posibles con digoxina y simvastatina, por ejemplo. Además, posible interacciones con otra drogas que prolonguen el intervalo QT deben tenerse en cuenta. Los detalles completos de las interacciones se pueden encontrar en el RCP.
Efectos adversos
Las Efectos Adversos incluir mareos, dolor de cabeza, estreñimiento, vómitos, náuseay debilidad. La ranolazina puede prolongar el intervalo QT.
