Productos
Macitentan está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Opsumit). Fue aprobado en los Estados Unidos en octubre de 2013 y en muchos países en 2014. Macitentan se lanzó como sucesor de bosentan (Tracleer) ya que pierde la protección por patente.
Estructura y propiedades.
Macitentán (C19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) es un derivado de pirimidina bromado. Fue desarrollado como un antagonista del receptor de endotelina dual y específico de tejido. Macitentan existe como un cristalino polvo que es insoluble en agua.
Efectos
Macitentan (ATC C02KX04) y su metabolito ACT-132577 son ET dualA- / ETB–antagonistas del receptor de endotelina y así abolir los efectos de la endotelina. Son vasodilatadores, reducen la resistencia vascular y aumentan sangre de tus señales volumen sin aumentar corazón tarifa.
indicaciones
Para el tratamiento de arterias pulmonares hipertensión.
Dosis
Según el SmPC. Tablets se toman una vez al día, independientemente de las comidas.
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo
- Mujeres capaces de tener hijos sin anticoncepción
- Enzimas hepáticas elevadas antes de iniciar el tratamiento.
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Macitentan es un sustrato de CYP3A4 con una participación menor de CYP2C19. Droga-droga interacciones son posibles con potentes inhibidores e inductores de CYP3A.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluir anemia, nasofaringitis, faringitis, bronquitis, dolor de cabeza, influiry infección del tracto urinario. Otro antagonistas del receptor de endotelina tienen hígado propiedades tóxicas. Por lo tanto, estos efectos secundarios también deben vigilarse con macitentan.