Antagonistas de los receptores de endotelina

Productos

Los antagonistas del receptor de endotelina están disponibles comercialmente en forma de tabletas dispersables. El primer agente de este grupo en ser aprobado fue bosentan (Tracleer) en los Estados Unidos en 2001 y en la UE y Suiza en 2002.

Efectos

  • Antivasoconstrictivo
  • Reducir la resistencia vascular pulmonar y sistémica
  • Mayor volumen de flujo sanguíneo sin aumentar la frecuencia cardíaca

Los antagonistas del receptor de endotelina son antagonistas del receptor ETA y / o ETB. Suprimen los efectos de la endotelina, disminuyendo así la resistencia vascular pulmonar y sistémica, lo que resulta en una mayor sangre salida sin aumentar corazón tarifa.

indicaciones

  • Para el tratamiento de arterias pulmonares hipertensión.
  • Reducción del número de nuevas ulceraciones digitales en pacientes con esclerosis sistémica con digital activo úlcera enfermedad.

Agentes

  • Ambrisentán (Volibris)
  • Bosentán (Tracleer)
  • Macitentán (Opsumit)
  • Sitaxentan (Thelin, fuera de comercio)