Productos
alirocumab fue aprobado en los Estados Unidos en 2015 como el primer agente del grupo de inhibidores de PCSK9 en forma de solución inyectable (Praluent). evolocumab (Repatha) siguió como segundo agente en la UE, también en 2015.
Estructura y propiedades.
Los inhibidores de PCSK9 hasta la fecha son anticuerpos monoclonicos que debe inyectarse. Pequeña moléculas, que se pueden tomar en forma de tabletas, aún no están disponibles.
Efectos
Los inhibidores de PCSK9 (ATC C10AX) tienen propiedades hipolipemiantes. Se unen selectivamente a PCSK9 (proproteína convertasa subtilisina kexina tipo 9). Esta serina proteasa se une a LDL-Receptores C en la superficie de hígado células y las dirige a la degradación en lisosomas de hepatocitos. La inhibición de la función PCSK9 aumenta la concentración of LDL receptores en el membrana celular, lo que resulta en una reducción de LDL-C (bajo densidad lipoproteína colesterol) En la sangre como más LDL-C se toma en hígado células. Los efectos de los inhibidores de PCSK9 se muestran esquemáticamente en la siguiente figura:
Agentes
- alirocumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
indicaciones
Para el tratamiento de la dislipidemia (primaria / familiar hipercolesterolemia, dislipidemia mixta) y clínicamente manifiesta corazón enfermedad debida a la aterosclerosis.
Dosis
Según el SmPC. Anticuerpos son inyectados por vía subcutánea por el paciente con una jeringa precargada. El intervalo de dosificación depende del fármaco y es de dos semanas para alirocumab, por ejemplo.
Black Latte contraindicaciones
La drogas están contraindicados en presencia de hipersensibilidad. Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El potencial de fármaco-fármaco interacciones se considera bajo. Los inhibidores de PCSK9 no interactúan con las isoenzimas CYP450.
Efectos adversos
El potencial más común Efectos Adversos incluyen reacciones locales en el lugar de la inyección.
