Cómo funciona la esketamina
La esketamina tiene principalmente efectos analgésicos, narcóticos y antidepresivos. También puede estimular la circulación y aumentar, por ejemplo, la producción de saliva.
Efectos analgésicos y narcóticos de la esketamina.
La esketamina media su efecto principal bloqueando los llamados receptores de N-metil-D-aspartato (abreviado receptores NMDA) y apagando reversiblemente la conciencia.
Los receptores NMDA son sitios de acoplamiento del mensajero endógeno glutamato. Se encuentran principalmente en el sistema nervioso central (cerebro y médula espinal). Como mensajero nervioso, el glutamato participa en la transmisión de señales en el sistema nervioso. Al bloquear los receptores NMDA, la esketamina evita que el glutamato se acople. Esto da como resultado varios efectos conocidos como anestesia disociativa:
- Amnesia: La persona afectada no recuerda posteriormente el período de tiempo en el que la esketamina fue eficaz, p. ej., la anestesia o la cirugía.
- Alivio del dolor (analgesia): la esketamina tiene un fuerte efecto analgésico incluso en dosis bajas.
- Amplia preservación de los reflejos protectores y del control respiratorio: Los reflejos protectores como el reflejo de cierre de los párpados no se alteran o apenas se alteran. Además, el paciente sigue respirando de forma independiente a pesar de la anestesia.
Efecto antidepresivo de la esketamina.
El efecto antidepresivo de la esketamina probablemente también se base en el bloqueo de los receptores NMDA. El cuerpo reacciona al bloqueo de estos sitios de acoplamiento de glutamato liberando temporalmente más mensajero nervioso: se produce un exceso de glutamato.
De esta manera, la esketamina contrarresta el metabolismo alterado de los neurotransmisores en el cerebro que los médicos sospechan está detrás de la depresión.
También bloquea los sitios de acoplamiento en regiones del cerebro que corresponden al llamado sistema anti-recompensa. La activación de los sitios de atraque en estas áreas desencadena los síntomas de desesperanza, apatía y apatía que ocurren en la depresión. La esketamina inhibe este proceso, aliviando así los signos de depresión.
Como efecto adicional, la esketamina probablemente inhibe la recaptación de sustancias mensajeras como la noradenalina y la serotonina: éstas median su efecto después de haber sido liberadas por una célula nerviosa y se unen a los puntos de acoplamiento de una célula nerviosa vecina. Tan pronto como son reabsorbidos por la célula de origen, su efecto cesa.
Otros efectos de la esketamina
La esketamina también desencadena otros efectos en el organismo:
- Activación del sistema cardiovascular: la esketamina aumenta la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Esto puede ser deseable (p. ej., en el shock por deficiencia de volumen después de una pérdida grave de sangre) o indeseable (p. ej., en la hipertensión).
- Dilatación de las vías respiratorias (broncodilatación): la esketamina bloquea los receptores de acetilcolina. Esto impide que el neurotransmisor acetilcolina ejerza su efecto. Como resultado, las vías respiratorias se relajan y se ensanchan.
- Anestesia local: la esketamina bloquea los canales de sodio, lo que produce un efecto anestésico local: se inhibe la sensación y la transmisión del dolor.
- Aumento de la producción de saliva (hipersalivación).
Absorción, descomposición y excreción.
Si la esketamina se utiliza en forma de spray nasal (para la depresión), el principio activo llega al torrente sanguíneo a través de las mucosas nasales. Los síntomas del antidepresivo desaparecen al cabo de unas pocas horas, más rápidamente que con otros antidepresivos.
Las enzimas del hígado descomponen la esketamina. Por tanto, en pacientes con disfunción hepática, los médicos pueden reducir la dosis del ingrediente activo. Los riñones excretan los productos de degradación de la esketamina en la orina.
Ketamina
Al igual que la esketamina, la ketamina similar se utiliza en anestesia y tratamiento del dolor. La esketamina (o S-ketamina) es el llamado enantiómero S de la ketamina. Esto significa que las dos moléculas tienen la misma estructura química, pero se comportan como imágenes especulares entre sí (como guantes derecho e izquierdo).
Las moléculas también se denominan zurdas (enantiómero S: esketamina) y diestras (enantiómero R: ketamina), dependiendo de la dirección en la que giran la luz linealmente polarizada.
Debido a estas ventajas, hoy en día se utiliza predominantemente esketamina en lugar de ketamina.
Cómo se usa la esketamina
La esketamina está disponible como una solución en ampollas que un médico puede administrar directamente en la vena (por vía intravenosa) o en el músculo (por vía intramuscular). Es posible administrarlo como inyección o como infusión durante un período de tiempo más largo.
Como regla general, los médicos administran de 0.5 a 1 miligramos de esketamina para la anestesia cuando se administra por vía intravenosa y de 10 a 15 miligramos cuando se administra por vía intramuscular, en cada caso por kilogramo de peso corporal. Dependiendo de cuánto dure la anestesia, los médicos inyectan la mitad de la dosis cada XNUMX a XNUMX minutos o administran una infusión continua.
Para el tratamiento del dolor o la anestesia local, es suficiente una dosis más baja de 0.125 a 0.5 miligramos de esketamina por kilogramo de peso corporal.
El estado de anestesia disociativa puede resultar desagradable para los pacientes. Por este motivo, los médicos suelen combinar la esketamina con fármacos del grupo de las benzodiazepinas. Esto puede prevenir disociaciones y fases de vigilia desagradables.
La esketamina posiblemente afecte la capacidad de reacción. El alcohol puede intensificar este efecto. Por lo tanto, después de la anestesia con esketamina, los pacientes no deben operar automóviles ni máquinas y no deben beber alcohol durante al menos 24 horas. Después de procedimientos ambulatorios con esketamina, lo ideal es que los pacientes regresen a casa sólo si están acompañados.
Esketamina en forma de aerosol nasal
La dosis exacta depende de la edad del paciente. El tratamiento se inicia con 28, 56 u 84 miligramos de esketamina y se continúa dos veces por semana durante cuatro semanas. Si es necesario un tratamiento adicional, los pacientes reciben el aerosol nasal en la dosis adecuada cada una o dos semanas.
El control de la presión arterial se realiza antes de la aplicación y aproximadamente 40 minutos después. Después del uso, los pacientes permanecen bajo supervisión médica para seguimiento hasta que vuelvan a estar lo suficientemente estables.
Si los síntomas de depresión mejoran con el aerosol nasal de esketamina, los pacientes generalmente deben continuar usándolo durante al menos otros seis meses. El médico tratante revisa periódicamente la dosis y la ajusta si es necesario.
Para emergencias psiquiátricas, los pacientes reciben 84 miligramos de esketamina dos veces por semana durante cuatro semanas.
¿Cuándo se usa esketamina?
- Inducciones anestésicas para anestesia general: la esketamina actúa rápidamente y apaga la conciencia antes de que se le dé al paciente otro narcótico para inhalar.
- anestesia local (anestesia local)
- Procedimientos cortos y dolorosos, como cambios de vendajes o quemaduras.
- Alivio rápido del dolor (analgesia), especialmente en medicina de emergencia.
- alivio del dolor durante la respiración artificial (intubación)
- estado asmático (forma muy grave de ataque de asma)
- seccion de cesárea
El aerosol nasal de esketamina se usa para la depresión cuando otras terapias no han sido lo suficientemente efectivas. Los enfermos utilizan el aerosol nasal en combinación con otro antidepresivo.
Además, los médicos utilizan el aerosol nasal junto con antidepresivos orales para aliviar rápidamente los síntomas de la depresión de moderada a grave. En estas emergencias psiquiátricas, la esketamina se usa sólo por un corto período de tiempo.
¿Cuáles son los efectos secundarios de la esketamina?
Este efecto secundario ocurre particularmente en adultos jóvenes. Este efecto es menos frecuente en pacientes mayores y niños. Para mitigar el desagradable efecto secundario, los médicos suelen administrar, además de esketamina, un sedante y un somnífero (p. ej. del grupo de las benzodiazepinas, como el midazolam).
Las alteraciones de la conciencia después del despertar suelen desaparecer al cabo de una o dos horas.
Después de la administración del spray nasal, puede resultar útil no cerrar los ojos durante las sensaciones visuales (ver colores, formas, túneles) y evitar la iluminación brillante y los estímulos excesivos, como la música alta.
La esketamina activa el sistema cardiovascular. El corazón late más rápido (taquicardia), aumenta la presión arterial. Los pacientes suelen tener un mayor consumo de oxígeno.
Para prevenir náuseas y vómitos, no coma durante al menos dos horas antes de usar el aerosol nasal de esketamina. Tampoco debes beber nada durante al menos 30 minutos antes.
Los pacientes también suelen quejarse de alteraciones visuales. Ven borroso o doble. Además, la presión intraocular suele aumentar.
Ocasionalmente, los músculos del paciente se ponen rígidos o se contraen (espasmos tónico-clónicos) o se producen temblores oculares (nistagmo).
Si se utiliza esketamina durante procedimientos o exámenes en el tracto respiratorio superior, los niños en particular a menudo sufren espasmos musculares o tienen reflejos fuertes y que se activan fácilmente (hiperreflexia). Esto aumenta el riesgo de que los músculos de la laringe sufran espasmos (laringoespasmo). En este caso, los médicos administran los llamados relajantes musculares. Se trata de sustancias activas que relajan los músculos.
¿Cuándo no se debe utilizar esketamina?
La esketamina no debe utilizarse en los siguientes casos:
- si es hipersensible al principio activo
- en caso de presión arterial alta no controlada
- durante el embarazo, si la mujer sufre de preeclampsia o eclampsia (formas de intoxicación durante el embarazo) o tiene un mayor riesgo de rotura uterina o prolapso del cordón umbilical
- Si ha tenido un aneurisma, un ataque cardíaco o una hemorragia cerebral en los últimos seis meses.
- hipertiroidismo no tratado o crisis tirotóxica (descarrilamiento metabólico agudo debido al hipertiroidismo)
- @ uso concomitante de derivados de xantina, por ejemplo, teofilina (medicamentos utilizados para tratar el asma bronquial y la EPOC)
Para algunas condiciones preexistentes, los profesionales médicos verificarán si la esketamina es apropiada antes de usarla. Éstas incluyen:
- opresión en el pecho (angina de pecho)
- Insuficiencia cardíaca (insuficiencia cardíaca congestiva)
- aumento de la presión intraocular o aumento de la presión intracraneal
- Abuso de alcohol
Estas interacciones pueden ocurrir con esketamina.
La esketamina se descompone mediante un sistema enzimático específico (sistema CYP3A4) en el hígado. Los llamados inhibidores de enzimas inhiben este sistema, impidiendo que la esketamina se descomponga. Esto hace que su nivel en sangre aumente, aumentando su efecto y cualquier efecto secundario.
Estos inhibidores incluyen antibióticos macrólidos, medicamentos para las infecciones por hongos y pomelo (como jugo o fruta).
Por el contrario, los llamados inductores enzimáticos pueden acelerar la descomposición de la esketamina. Como resultado, es necesaria una dosis más alta de esketamina para lograr el efecto completo. Estos inductores de enzimas incluyen medicamentos para la epilepsia como la fenitoína o la carbamazepina, y el antidepresivo a base de hierbas hierba de San Juan.
Si los pacientes toman medicamentos que aumentan la presión arterial y la frecuencia cardíaca, la esketamina puede potenciar este efecto. Dichos medicamentos incluyen:
- Hormonas tiroideas
Los sedantes (principalmente del grupo de las benzodiazepinas) reducen la desagradable fase de vigilia tras la aplicación de esketamina. Sin embargo, prolongan la duración de la acción del fármaco. Por tanto, el médico puede ajustar la dosis de esketamina.
El uso simultáneo de sustancias depresoras centrales (benzodiazepinas, opioides o alcohol) también puede aumentar el efecto sedante (sedante) de la esketamina. Por lo tanto, no beba alcohol el día anterior o posterior al tratamiento ni el mismo día del tratamiento.
Los barbitúricos como el fenobarbital (utilizado para tratar la epilepsia, entre otras afecciones) pueden prolongar el período de recuperación del paciente. Lo mismo se aplica al potente analgésico fentanilo.
Algunos fármacos relajantes musculares (relajantes musculares), como el suxametonio, tienen un efecto más prolongado cuando se administra esketamina al mismo tiempo.
Informe a su médico sobre cualquier otro medicamento o suplemento que esté tomando.
Incluso los bebés y los niños pequeños pueden recibir esketamina en forma de inyección o infusión. El llamado sentimiento de disociación todavía no es muy pronunciado en los niños, por lo que la esketamina se tolera mejor en este grupo de edad. Los médicos suelen utilizar el ingrediente activo antes de procedimientos dolorosos en niños.
El aerosol nasal de esketamina no está aprobado en Alemania, Austria y Suiza para pacientes menores de 18 años.
Esketamina durante el embarazo y la lactancia.
Los médicos usan esketamina durante las cesáreas porque el ingrediente activo tiene un efecto estabilizador circulatorio. Llega rápidamente a la placenta. Una sola aplicación para inducir la anestesia no afecta al feto. Sin embargo, la administración repetida puede provocar un efecto inhibidor de la esketamina en el niño.
Algunas enfermedades durante el embarazo también impiden el uso de esketamina. ¡Puedes leer más sobre esto en Contraindicaciones!
La esketamina durante la lactancia no requiere una interrupción de la lactancia. Por lo tanto, la mujer puede amamantar a su hijo tan pronto como recupere fuerzas suficientes después de la anestesia.
En general, la esketamina se utiliza durante el embarazo y la lactancia en la dosis más baja posible si su uso es absolutamente necesario y no existen alternativas más adecuadas.
Cómo obtener medicamentos que contienen esketamina
Los medicamentos que contienen el ingrediente activo esketamina están disponibles con receta médica en Alemania, Austria y Suiza. Por regla general, los medicamentos los administran profesionales sanitarios en servicios de urgencia, clínicas y consultorios médicos.
