Cómo funciona el fentanilo
El fentanilo es un analgésico potente del grupo de los opioides. Su potencia analgésica es aproximadamente 125 veces mayor que la de la morfina.
Los nervios del cuerpo conducen estímulos, incluidos los estímulos dolorosos, desde casi todas las partes del cuerpo hasta el sistema nervioso central (= cerebro y médula espinal). La intensidad del estímulo depende del desencadenante y del nivel de endorfinas. Se trata de hormonas naturales que reducen la percepción del dolor. Cuando el nivel de endorfinas en el cuerpo es alto, el dolor se percibe con menos fuerza. El mismo efecto, es decir, una menor percepción del dolor, se puede conseguir con opiáceos y opioides.
Los opiáceos son sustancias naturales de la planta de amapola que inhiben la sensación de dolor. Los opioides son sustancias sintetizadas químicamente a partir de los opiáceos y que tienen el mismo mecanismo de acción analgésico que los opiáceos.
El inicio de la acción depende de la forma farmacéutica.
Debido a que el fentanilo tiene un fuerte efecto analgésico, sólo se necesitan cantidades muy pequeñas para suprimir eficazmente el dolor. Esto permite una variedad de formas de dosificación, todas las cuales entregan el ingrediente activo al cuerpo a diferentes velocidades.
Las inyecciones de fentanilo (jeringas) son las de acción más rápida. A estas les siguen formas de administración en las que el ingrediente activo se absorbe a través de la mucosa oral o nasal, como pastillas y aerosoles nasales (comienzo de acción en minutos).
Si el fentanilo se aplica sobre la piel en forma de parche, el inicio de acción es más lento (sólo después de varias horas).
Absorción, descomposición y excreción.
La cantidad de fentanilo que ingresa al cuerpo depende, al igual que el inicio de su acción, de la forma de administración (pastilla, aerosol nasal, parche, etc.). Por ejemplo, sólo el 5 por ciento del ingrediente activo aplicado se absorbe a través de la mucosa oral, en comparación con alrededor del 70 por ciento cuando se toma por vía oral.
En el caso de las formas farmacéuticas de liberación lenta (preparaciones de liberación sostenida) y los parches que contienen fentanilo, este período es correspondientemente más largo; en el caso de infusiones o inyecciones, es comparativamente más corto.
¿Cuándo se usa fentanilo?
Las formas de dosificación de acción rápida (como el aerosol nasal de fentanilo, las pastillas/lechón o las inyecciones) se usan para tratar el dolor severo e intenso, como el que se experimenta en enfermedades tumorales o en pacientes de cuidados intensivos (dolor irruptivo).
Además, el fentanilo se utiliza antes de las operaciones como anestesia en combinación con otros ingredientes activos. En tales casos, sólo se utiliza por un corto tiempo.
Las formas farmacéuticas de liberación lenta, como los parches de fentanilo, se utilizan para tratar el dolor crónico intenso que sólo puede tratarse adecuadamente con analgésicos opioides. El uso aquí suele extenderse durante un período de tiempo más largo.
Cómo se usa el fentanilo
Cuando se trata el dolor crónico con un parche de fentanilo, el área de piel seleccionada (sin afeitar, sin lesiones) se limpia con agua limpia y se seca bien antes de la aplicación. Cualquier cabello se puede cortar cuidadosamente con unas tijeras.
Después de eso, retire la lámina protectora del parche y pegue el parche en el área de la piel deseada (presione ligeramente durante 30 segundos). Luego libera el analgésico constantemente durante, generalmente, tres días. Después de eso, si es necesario, se debe aplicar un parche nuevo en un área diferente de la piel.
Al retirar el yeso viejo, se debe tener cuidado de que no queden restos del yeso pegados a la piel. Se puede volver a aplicar un parche de fentanilo en la zona de la piel afectada después de una semana como mínimo.
Después de retirarlo, el parche se desecha adecuadamente (según lo explicado por el médico o farmacéutico). Dado que incluso los parches usados contienen sustancia activa, este paso es importante para garantizar que ninguna persona ajena entre en contacto con ella (por ejemplo, niños pequeños).
¿Cuáles son los efectos secundarios del fentanilo?
Los efectos secundarios están fuertemente relacionados con el modo de acción de la sustancia y, por lo tanto, también dependen de la dosis. En dosis bajas, a menudo no se producen efectos secundarios o solo se producen efectos secundarios menores. A medida que aumenta la dosis, se vuelven más pronunciados.
En más de uno de cada diez pacientes, el fentanilo provoca somnolencia, mareos, mareos, constricción de las pupilas, disminución del ritmo cardíaco, descenso de la presión arterial, náuseas y vómitos. Es especialmente probable que estos efectos adversos ocurran al comienzo del tratamiento.
Además, los efectos secundarios como sudoración, erupción cutánea, picazón, embotamiento central, confusión, alteraciones visuales, arritmias cardíacas, depresión de los reflejos respiratorios, alteraciones digestivas (como estreñimiento) y retención urinaria ocurren en una de cada diez a una de cada cien personas. tratado.
Además, con el parche de fentanilo es posible que se produzcan efectos secundarios, como reacciones cutáneas en la zona adhesiva del parche.
¿Qué debo tener en cuenta al usar fentanilo?
Interacciones
Tenga en cuenta que el alcohol en combinación con fentanilo puede reducir significativamente la capacidad de reacción en el tráfico rodado.
Tampoco es recomendable tomar al mismo tiempo medicamentos que afecten el nivel del mensajero nervioso serotonina. Estos incluyen antidepresivos (inhibidores de la MAO, ISRS), medicamentos para la migraña como el sumatriptán y precursores de la serotonina como el triptófano. El uso simultáneo de estos agentes y fentanilo puede provocar el llamado síndrome serotoninérgico (pulso acelerado, sudoración, alucinaciones, convulsiones, etc.).
El fentanilo se metaboliza en el hígado a través de la denominada enzima citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Cuando se usan otros medicamentos que se degradan por la misma enzima, puede ser necesario que el médico tratante aumente o disminuya la dosis de fentanilo.
Por ejemplo, puede ser necesario aumentar la dosis de determinados fármacos anticonvulsivos (carbamazepina, fenitoína, valproato). Por otro lado, el ritonavir (medicamento contra el VIH) y la clonidina (por ejemplo, para la presión arterial alta y las palpitaciones del corazón) pueden hacer necesario reducir la dosis de fentanilo.
Restricción de edad
El fentanilo para uso intravenoso está aprobado para pacientes de tan solo un año de edad. Los parches que contienen fentanilo se pueden usar en pacientes de dos años o más.
Las pastillas y pastillas con aplicador para uso en la cavidad bucal (barra de fentanilo) no están aprobadas hasta que los pacientes tengan 16 años o más, mientras que las tabletas bucales (para inserción en la mejilla, donde el ingrediente activo se absorbe a través de la membrana mucosa) y spray nasal están aprobados a partir de los 18 años.
En pacientes de edad avanzada y pacientes con enfermedad hepática o renal, la degradación y excreción de fentanilo puede ralentizarse. Por lo tanto, en estos casos a menudo es necesario reducir la dosis.
Embarazo y lactancia
El fentanilo no debe utilizarse durante el embarazo por falta de datos, ya que atraviesa la placenta. Sin embargo, hasta la fecha no hay evidencia de ningún efecto adverso sobre la fertilidad.
Por lo tanto, si está indicado, se puede utilizar fentanilo durante todo el embarazo. Si se administra fentanilo poco antes del parto, es posible que se produzcan efectos secundarios como depresión respiratoria y trastornos de adaptación en el bebé.
Cómo obtener medicamentos con fentanilo
El fentanilo está disponible con receta médica en Alemania, Austria y Suiza en cualquier dosificación y forma farmacéutica. También se considera un estupefaciente y está sujeto a la Ley de estupefacientes (Alemania y Suiza) o a la Ley de sustancias estupefacientes (Austria).
Por tanto, el médico debe prescribirlo con receta especial. Cualquiera que desee llevar fentanilo en viajes (especialmente al extranjero) debe obtener primero un certificado de un médico que confirme la posesión legal del narcótico.
¿Desde cuándo se conoce el fentanilo?
El fentanilo fue desarrollado por Paul Janssen en 1959 y comercializado en la década de 1960. A mediados de la década de 1990, apareció en el mercado un parche analgésico recientemente desarrollado (el fentanilo tiene una acción de muy corta duración) para el tratamiento del dolor crónico.
Posteriormente, también se desarrollaron barras de fentanilo (“piruletas”), tabletas bucales y un aerosol bucal y nasal que contenía fentanilo.
