Las acilaminopenicilinas representan un amplio espectro antibióticos que son principalmente eficaces contra gramnegativos bacterias fotosintéticas. Sus ingredientes activos individuales se utilizan especialmente para combatir los llamados hospitales los gérmenes como Pseudomonas aeruginosa o enterococos. Sin embargo, las acilaminopenicilinas no son estables a los ácidos ni a las betalactamasas.
¿Qué son las acilaminopenicilinas?
Las acilaminopenicilinas son de amplio espectro. antibióticos que pertenecen a la penicilina grupo. Una característica distintiva de su estructura molecular es la posesión de un anillo betalactámico. Sin embargo, en el caso de las acilaminopenicilinas, el anillo betalactámico no está protegido contra el ataque de la llamada betalactamasa, que es producida por ciertos bacterias fotosintéticas. Además, las acilaminopenicilinas tampoco son estables frente a la influencia de ácidos. Las acilaminopenicilinas se utilizan en particular para combatir las bacterias gramnegativas. bacterias fotosintéticas de las especies Pseudomonas o Proteus. Sin embargo, como de amplio espectro antibióticos, también pueden ser eficaces contra algunas bacterias Gram positivas. Los principales representantes del grupo acilaminopenicilina son azlocilina, mezlocilina, piperacilina or ampicilina. Debido a su betalactamasa e inestabilidad ácida, las acilaminopenicilinas se administran por vía perenteral en forma de venas o musculares. infusiones.
Efectos farmacológicos sobre el cuerpo y los órganos.
Al igual que todos penicilinas, las acilaminopenicilinas interfieren con el metabolismo de las bacterias. Después de ingresar a la célula bacteriana, inhiben el ensamblaje de la pared celular bacteriana. Su anillo beta-lactámico se abre en el citoplasma de la bacteria y, cuando está abierto, se une a la enzima bacteriana D-alanina transpeptidasa. Con la ayuda de D-alanina transpeptidasa, los residuos de alanina en la pared celular están unidos entre sí en la célula bacteriana. Al bloquear esta enzima, este enlace ya no puede tener lugar. Como resultado, la bacteria pierde la capacidad de continuar dividiéndose y muere en el proceso. El desarrollo bacteriano de Resistencia antibiótica a penicilina Los antibióticos se deben a la capacidad de la bacteria para sintetizar la enzima betalactamasa. La betalactamasa escinde la antibióticoanillo de betalactámicos antes de que pueda interferir con el metabolismo. Las acilaminopenicilinas tampoco están protegidas contra el ataque de la betalactamasa, ya que el anillo es de libre acceso en la molécula. Sin embargo, las acilaminopenicilinas son capaces de combatir la resistencia los gérmenes cuando se usa de una manera particular. Dado que las acilaminopenicilinas no son estables a los ácidos o betalactamasas, deben inyectarse por vía parenteral. Por lo tanto, ingresan al torrente sanguíneo inmediatamente a través de una inyección venosa. También es posible la inyección en el músculo. Inmediatamente despues administración, el ingrediente activo penetra luego en la célula de la bacteria y previene la acumulación adicional de la pared celular bacteriana. La bacteria no muere principalmente. Sin embargo, muere porque no puede dividirse más. Las acilaminopenicilinas se utilizan a menudo en combinación con inhibidores de la beta-lactamasa para superar el extenso Resistencia antibiótica de las bacterias a controlar. El inhibidor de beta-lactamasa, como su nombre indica, inhibe la actividad de la enzima bacteriana beta-lactamasa y, por tanto, puede potenciar el efecto de las acilaminopenicilinas. La vida media de las acilaminopenicilinas en el cuerpo es de solo una hora. Luego se excretan en un 60 por ciento en gran parte sin cambios por los riñones.
Uso y aplicación médica
Las acilaminopenicilinas encuentran un uso versátil como antibióticos de amplio espectro en el control de infecciones por oportunistas. los gérmenes Pseudomonas aeruginosa o los enterococos. Por regla general, estas bacterias no son muy infecciosas. Sin embargo, pueden causar infecciones graves en personas inmunodeprimidas. Suelen ser infecciones nosocomiales (infecciones por gérmenes hospitalarios). Estos gérmenes ingresan al cuerpo particularmente a través de heridas en piel o membranas mucosas. En pacientes en unidades de cuidados intensivos, a menudo causan neumonía. También pueden provocar infecciones del tracto urinario tras una cirugía urológica o el uso de catéteres permanentes, purulentos piel infecciones en heridas, e incluso septicemia. Piperacilina tiene el espectro de uso más amplio entre las acilaminopenicilinas y, por lo tanto, también entre las penicilinas. Es eficaz contra bacterias Gram negativas como enterobacterias, Pseudomonas aeruginosa y anaerobios, así como contra gérmenes Gram positivos, mientras que su eficacia contra bacterias Gram positivas es inferior a la de algunas otras. penicilinas, se considera suficiente en el contexto de una actividad de amplio espectro. Además de su uso para combatir los gérmenes hospitalarios, piperacilina también se utiliza para infecciones urogenitales, gonorrea, abscesos abdominales, neumonía, septicemiabacteriana endocarditis, infecciones en heridas y quemadurase infecciones de huesos y articulaciones. La piperacilina se administra tanto como preparación única como en combinación con inhibidores de la beta-lactamasa. El ingrediente activo azlocilina, por otro lado, es particularmente efectivo contra enterococos y Pseudomonas aeruginosa. A menudo se utiliza junto con cefalosporina para infecciones muy graves causadas por patógenos. La mezlocilina también tiene un amplio espectro de actividad. Sin embargo, es menos eficaz que la azlocilina en las infecciones por Pseudomonas. Ampicilina es también un amplio espectro antibiótico, pero en general tiene menos eficacia que todas las demás acilaminopenicilinas.
Riesgos y efectos secundarios.
El uso de acilaminopenicilinas conlleva riesgos en algunos casos además de sus muchos efectos beneficiosos. Antes de su uso, siempre es necesario verificar la hipersensibilidad a las penicilinas. Por tanto, es posible que unaalergia con otra antibióticos betalactámicos está presente. Si este es el caso, existe el riesgo de choque anafiláctico cuando se utilizan acilaminopenicilinas. Por tanto, el uso de acilaminopenicilinas está absolutamente contraindicado en caso de existir penicilina hipersensibilidad. En casos raros, pueden ocurrir otros efectos secundarios indeseables. Por tanto, la aparición de las llamadas pseudoalergias con piel es posible enrojecimiento, erupciones y picazón. Muy raramente, drogas fiebre, eosinofilia, hinchazón indolora de la piel (Edema de Quincke), anemia, vasculares inflamación, riñón inflamación o incluso un aumento permanente en plaquetas es observado. En general, existen aproximadamente los mismos riesgos observados con el uso de otros antibióticos.
