Sustancia / efecto activo
La mayoría de las biológicos en proteínas. Hay diferentes generaciones de biológicos y por tanto también de inhibidores de TNF-α. Las generaciones difieren de la producción.
La terminación del nombre indica cuánta proteína de ratón todavía está presente en los ingredientes activos. Con el final -omab hay 100%, con el final -ximab todavía hay 25% de proteína de ratón, con el final -zumab todavía hay 5-10% y con el final -umab no hay nada. Esto juega un papel en la tolerabilidad de las drogas.
Además, los inhibidores de TNF-α pueden actuar de diferentes formas. Pueden interceptar el TNF-α y así evitar que se una a su receptor. Como resultado, ciertos procesos en la célula que conducirían a una reacción inmunológica destructiva no ocurren.
Otra posibilidad es que el inhibidor de TNF-α bloquee el sitio de unión de TNF-α al receptor. La droga actúa entonces como un supuesto antagonista. También es posible que los inhibidores de TNF-α actúen como la llamada fusión proteínas.
También se denominan receptores señuelo. Los receptores señuelo son receptores que se unen a ligandos pero no transmiten señales. Los receptores señuelo de TNF-α son receptores solubles que interceptan el TNF-α antes de que alcance su objetivo original.
Como resultado, ya no hay señal y el crecimiento de las células inmunes destructivas se ralentiza. La preparación comercial Enbrel® contiene el ingrediente activo Etanercept. Este es un llamado receptor señuelo o proteína de fusión.
Enbrel® se utiliza en particular para reumatoide artritis, artritis crónica juvenil, artritis psoriásica y la denominada espondilartritis. Psoriásico artritis es una forma especial de psoriasis que está asociado con dolor en las articulaciones. Enbrel® actúa como inhibidor de TNF-α en estas enfermedades y, hasta cierto punto, en otras enfermedades autoinmunes.
Sin embargo, Enbrel® no es eficaz en Enfermedad de Crohn. Como regla general, se aplica por vía subcutánea una vez por semana con 50 mg o dos veces por semana con 25 mg. El ingrediente activo Infliximab se encuentra, por ejemplo, en la preparación comercial Remicade®.
Infliximab es un anticuerpo monoclonal quimérico que inhibe la actividad de TNF-α. Dado que es un anticuerpo monoclonal quimérico, el armazón principal está hecho de partes humanas y los sitios de unión al antígeno (25%) están hechos de proteína de ratón. Esto significa que la eficacia es mayor que con los llamados monoclonales murinos. anticuerpos, que consisten en un 100% de proteína de ratón, y menor en comparación con los anticuerpos monoclonales humanizados (5-10% de proteína de ratón) o humanos (0% de proteína de ratón).
En consecuencia, el riesgo de alergia e intolerancia es menor que con el monoclonal murino. anticuerpos y más alto que con anticuerpos humanizados o humanos. Remicade® se usa en reumatoide artritis, artritis psoriásica, la espondilitis anquilosante y otras enfermedades autoinmunes. A diferencia de Etanercept, el ingrediente activo Infliximab también es eficaz en Enfermedad de Crohn. Dependiendo de la enfermedad, la dosis es de 3-5 mg por kg de peso corporal.
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