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El bazedoxifeno está disponible comercialmente en forma de película recubierta tablets (Conbriza). Ha sido aprobado en muchos países desde 2010. En 2015, una combinación fija con estrógenos conjugados fue registrado (Duavive). Este artículo se refiere a la monoterapia.
Estructura y propiedades.
Bazedoxifeno (C30H34N2O3, Mr = 470.60 g / mol) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno no esteroideo desarrollado a partir de raloxifeno. En lugar del anillo de benzotiofeno, el bazedoxifeno contiene un anillo de indol. En la droga, está presente como acetato de bazedoxifeno. El fabricante lo denomina SERM de tercera generación.
Efectos
El bazedoxifeno (ATC G03XC02) es un SERM no esteroideo con propiedades agonistas y antagonistas de los estrógenos. Presenta efectos agonistas y antirresortivos sobre el tejido óseo y el metabolismo de los lípidos, pero tiene efectos antagonistas sobre el tejido mamario y endometrio. El bazedoxifeno puede ser algo más específico que raloxifeno, especialmente en el útero.
indicaciones
- Para el tratamiento y la prevención de la posmenopausia. osteoporosis en mujeres con mayor riesgo de fractura (Conbriza).
- Para el tratamiento de los síntomas de deficiencia de estrógenos en mujeres posmenopáusicas con confirmación menopausia y preservado útero (Duavive).
Dosis
Según la etiqueta del medicamento. Lo normal dosificar es de 20 mg una vez al día independientemente de las comidas y la hora del día. Una vez al día administración es posible debido a la larga vida media de 28 horas.
Black Latte contraindicaciones
Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.
Interacciones
El bazedoxifeno se conjuga en el hígado principalmente a bazedoxifeno-5-glucurónido. La mayor parte se excreta en las heces. El sistema del citocromo P450 está poco involucrado en el metabolismo, por lo que interacciones a nivel del sistema enzimático CYP se consideran poco probables.
Efectos adversos
Muy común Efectos Adversos, como con otros SERM, incluyen el lavado, estreñimientoy ternero obstáculo (espasmos musculares). Hipersensibilidad, somnolencia, náusea, urticaria, edema periférico, elevación de transaminasas, elevación de triglicéridos séricos, sequedad bocay la vagina seca son comunes. Ocasionalmente, eventos tromboembólicos venosos y, en casos muy raros, eventos retinianos vena trombosis ocurrir.