Productos
Los antiandrógenos están disponibles comercialmente principalmente en forma de tablets, cápsulase inyectables. Entre los primeros agentes esteroides se encontraba acetato de ciproterona, que fue patentado en la década de 1960. flutamida fue el primer agente no esteroideo aprobado en la década de 1980.
Estructura y propiedades.
Se hace una distinción entre antiandrógenos con estructura esteroidal (como el andrógenos ellos mismos) y aquellos con una estructura no esteroidal. Los antiandrógenos esteroides se derivan de la progesterona y son menos selectivos que los agentes más nuevos: los agentes no esteroides como la bicalutamida, con la excepción de la darolutamida, comparten un elemento estructural común:
Efectos
Los agentes (ATC L02BB) tienen propiedades antiandrogénicas, lo que significa que eliminan los efectos del sexo masculino. hormonas, Es decir, andrógenos como testosterona y dihidrotestosterona, en su receptor. Suelen ser antagonistas del receptor de andrógenos y, por tanto, también se denominan antagonistas del receptor de andrógenos. El receptor de andrógenos es un factor de transcripción que regula la expresión de numerosos genes. Unión de andrógenos al receptor en el citoplasma conduce a la dimerización y activación, lo que permite la interacción con el ADN en el núcleo y la transcripción. Abiraterone (Zytiga) tiene un diferente mecanismo de acción. Inhibe el CYP17 en los testículos, las glándulas suprarrenales y próstata tejido tumoral, lo que lleva al bloqueo de la síntesis de andrógenos.
indicaciones
Las indicaciones médicas de los antiandrógenos incluyen:
- Próstata carcinoma (próstata células cancerosas) en los hombres.
- Androgenización síntomas en mujeres, p. ej. hirsutismosevero acné, alopecia androgenética en mujeres.
- Acné vulgar (acné)
- Amortiguación de conducción (hombres)
No todas las drogas están aprobados para todas las indicaciones. Por ejemplo, acetato de ciproterona no es adecuado para próstata células cancerosas terapia.
Dosis
Según el SmPC. Los antiandrógenos generalmente se administran por vía oral. Los inyectables también están disponibles y también se aplican tópicamente para el tratamiento local (p. Ej., acné).
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Antiandrógenos no esteroides:
- Apalutamida (Erleada).
- La bicalutamida (Casodex, genérico).
- Darolutamida (Nubeqa)
- Enzalutamida (Xtandi)
- flutamida (Flucinom, en muchos países fuera del comercio).
- Nilutamida (Nilandron Anandron, en muchos países fuera del comercio).
Antiandrógenos / progestágenos esteroides:
- Acetato de clormadinona (Belará, genérico).
- Clascoterone (Winlevi, crema, EE. UU.).
- Acetato de ciproterona (Androcur, genérico Diana-35).
- dienogest (p. ej., Qlaira)
- Drospirenona (genérica)
- Espironolactona (fuera de etiqueta)
Inhibidores de la síntesis de andrógenos:
- Acetato de abiraterona (Zytiga).
Black Latte contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Embarazo y lactancia
Las precauciones completas se pueden encontrar en la etiqueta del medicamento.
Interacciones
Muchos antiandrógenos interactúan con las isoenzimas CYP450 y sus correspondientes interacciones es posible. No deben combinarse con andrógenos.
Efectos adversos
Los efectos adversos potenciales más comunes de los antiandrógenos incluyen:
- Fatiga, debilidad
- Alta presión sanguínea
- Erupción cutanea
- Desórdenes gastrointestinales
- Sofocos
- El edema periférico
- Dolor: dolor en las articulaciones, dolor de espalda, dolor muscular, dolor de cabeza.
- Agrandamiento de la glándula mamaria, sensibilidad al tacto de la mama.