Productos
Los antagonistas de los receptores de cannabinoides ya no se encuentran en el mercado en muchos países. rimonabant (Acomplia) se retiró del mercado en 2008 porque puede causar trastornos psiquiátricos, particularmente depresión..
Efectos
Los antagonistas de los receptores de cannabinoides tienen supresor de apetito, hipolipemiantes, antidiabético, analgésico (antialodínico, antinociceptivo) y antiinflamatorio. Los efectos de los antagonistas de los receptores de cannabinoides son en gran medida opuestos a los de cannabis. En estudios clínicos, los efectos de cannabis podría ser antagonizado con rimonabant.
Cannabis | rimonabant |
Antiemético | emético, las náuseas son un efecto adverso común |
apetitoso | supresor de apetito |
analgésico | analgésico |
relajante muscular | Los calambres musculares son un efecto indeseable |
Antiespasmódico | Usar con precaución en pacientes propensos a convulsiones. |
Anti-ansiedad | La ansiedad es un efecto adverso común |
elevar el estado de ánimo | El estado de ánimo deprimido es un efecto adverso común |
Mecanismo de acción
Los antagonistas del receptor de cannabinoides anulan los efectos de los endocannabinoides endógenos anandamida y 2-araquidonilglicerol en el receptor de cannabinoides (CB). En el sistema endocannabinoide, existen dos receptores CB
1
y CB
2
. El sistema endocannabinoide es un sistema fisiológico que, en las neuronas del sistema mesolímbico, estimula, entre otras cosas, la ingesta de alimentos muy sabrosos, dulces o grasos. El sistema está localizado en la central sistema nervioso y tejidos periféricos, incluidos los adipocitos e influye en la energía equilibrar, glucosa y metabolismo de lípidos y peso corporal.
indicaciones
rimonabant fue aprobado para el tratamiento de exceso de peso y obesidad. Los antagonistas de los receptores de cannabinoides también se han estudiado en fumar cese, dependencia del alcohol, dependencia de opioides y cocaína dependencia, entre otros.