¿Qué es el antagonista de la bradicinina?
Icatibant ha estado disponible recientemente como bradiquinina antagonista para el tratamiento de angioedema hereditario. Este agente sintético se puede inyectar debajo de la piel en forma disuelta con una jeringa durante un ataque agudo y mejora los síntomas después de 1-2 horas. A nivel molecular, el antagonista se une y bloquea el receptor B2 ubicado en sangre vasos, evitando así la unión de bradiquinina y activación del receptor.
Este principio se llama inhibición competitiva. Esto evita la vasodilatación y un aumento de la permeabilidad de la pared del vaso y evita la salida de líquido. Como resultado, no hay hinchazón del área afectada que de otro modo ocurriría.
El mismo mecanismo podría convertir a Icatibant en un fármaco eficaz para el tratamiento de la ascitis, un condición que a menudo se asocia con graves hígado daño. Esta enfermedad se caracteriza por una mayor fuga de agua hacia la cavidad abdominal debido a la reducción hígado función y la disminución resultante de la presión oncótica en el sangre vasos, que puede evitarse con Icatibant. El icatibant también se puede usar en varias otras enfermedades, especialmente como agente antiinflamatorio en enfermedades vasculares o inflamatorias crónicas.
¿Qué papel juega la bradicinina en el angioedema?
El angioedema es una inflamación temporal indolora de la piel y subcutánea. tejido graso. Puede ocurrir en todo el cuerpo y, en la mayoría de los casos, permanece libre de síntomas. El angioedema en el área intestinal puede ser problemático, ya que puede causar graves dolor y restringir la digestión.
Angioedema en el tracto respiratorio es particularmente peligroso ya que puede bloquear las vías respiratorias. En este caso, a veces es necesaria ayuda médica de emergencia. El desarrollo de angioedema puede tener causas muy diferentes, desde reacciones alérgicas a intolerancia a las drogas.
Una forma particular de angioedema es angioedema hereditario (HAE), que se caracteriza por una deficiencia congénita del inhibidor de la esterasa C1. Como resultado, la hormona bradiquinina ya no se puede descomponer con la misma eficacia. Como resultado, la salida de líquido inducida por bradiquinina de sangre vasos aumenta, aumentando así el riesgo de angioedema.
Los pacientes con AEH tienen un 50% de posibilidades de desarrollar angioedema peligroso al menos una vez en la vida. Hay disponible un antagonista de la bradicinina en forma de jeringa para tratar el AEH. Al tomar inhibidores de la ECA (medicamentos utilizados principalmente para tratar hipertensión), seco irritable tos puede ocurrir.
La razón de esto es que la hormona bradicinina es degradada por la ECA (conversión de angiotensina enzimas CRISPR-Cas), entre otras cosas, y por tanto cuando esta enzima se inhibe está presente en el organismo en mayores cantidades y durante periodos más prolongados. En los bronquios, la bradicinina provoca la contracción de los músculos lisos y, por tanto, un estrechamiento de las vías respiratorias, que en algunos casos puede provocar una sequedad tos. Esto puede significar que la terapia con inhibidores de la ECA debe ser descontinuado.
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