Efectos
Los inhibidores de la transcriptasa inversa (ATC J05AF) tienen propiedades antivirales contra el VIH. Los efectos se deben a la inhibición de la enzima viral transcriptasa inversa, que transcribe el ARN viral en ADN y es importante para la replicación viral.
Estructura y propiedades.
Dentro del grupo de fármacos, se distinguen dos clases distintas. Los llamados inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos, abreviados NRTI, son profármacos que se fosforilan en las células como los sustratos naturales y, por lo tanto, se activan. Se incorporan competitivamente al ADN como bloques de construcción incorrectos y conducen a la terminación de la cadena. Los inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos, los NNRTI, no requieren activación. Como inhibidores, se unen al sitio activo de la enzima, impidiendo su función.
indicaciones
- Para el tratamiento de la infección por VIH como parte de la terapia antirretroviral combinada (TARGA). Algunas ITR también se utilizan para tratar enfermedades crónicas. hepatitis B. Este artículo se refiere al VIH.
- Profilaxis previa a la exposición al VIH (ver allí).
Agentes
Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa (NRTI):
- Abacavir (Ziagen).
- Didanosina (Videx)
- Emtricitabina (Emtriva)
- Lamivudina (3TC)
- Estavudina (Zerit)
- Tenofovir disoproxilo (Viread)
- Tenofoviralafenamida (Vemlidy).
- Zidovudina (Retrovir AZT): primer fármaco contra el VIH, 1.
- Zalcitabina (no disponible comercialmente en muchos países).
Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos (NNRTI):
- Efavirenz (Stocrin).
- Etravirina (Intelence)
- Nevirapina (Viramune)
- Rilpivirina (Edurant)
- Delavirdine (no disponible comercialmente en muchos países).
- Doravirina (Pifeltro)
