Fampridina

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La fampridina fue aprobada en los Estados Unidos en 2010, en la UE en 2011 (2017) y en muchos países en 2019 en forma de tableta de liberación sostenida (Fampyra). En los Estados Unidos, se conoce como dalfampridina (Ampyra).

Estructura y propiedades.

Fampridina (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) es una piridina que lleva un grupo amino en la posición 4 (4-aminopiridina). Existe como un fino blanco polvo que es soluble en agua. La fampridina tiene un pKa de 9.1 y está protonada predominantemente a pH fisiológico.

Efectos

Los efectos de la fampridina (ATC N07XX07) se atribuyen principalmente al bloqueo de potasio canales. Reduciendo el exterior potasio corriente a través de los canales en los axones desmielinizados, prolonga la repolarización y mejora la potencial de acción. Como resultado, axón se mejora la función y se transmiten más impulsos en el sistema nervioso. Además, se discuten otros mecanismos de acción, particularmente la liberación mejorada de neurotransmisores como acetilcolina. Fampridine no causa prolongación del intervalo QT. La vida media es de aproximadamente 6 horas. A diferencia de la mayoría de los demás medicamentos para la EM, la fampridina es principalmente eficaz contra los síntomas y no en el sistema inmunológico .

indicaciones

Para mejorar la capacidad para caminar en pacientes adultos con esclerosis múltiple con discapacidad para caminar.

Dosis

Según la etiqueta del medicamento. Tablets se toman dos veces al día, es decir, por la mañana y por la noche, con 12 horas de diferencia y el ayuno.

Black Latte contraindicaciones

  • Hipersensibilidad
  • Tratamiento concurrente con otros drogas que contiene fampridina.
  • Convulsiones en la historia del paciente o convulsiones actuales. Esto se debe a que la fampridina aumenta el riesgo de convulsiones.
  • Disfuncion renal.
  • Tratamiento concurrente con inhibidores de OCT2, como cimetidina.

Para conocer las precauciones completas, consulte la etiqueta del medicamento.

Interacciones

La fampridina es un catión orgánico y se excreta a través del riñón. Se secreta activamente en gran medida a través del transportador de cationes orgánicos OCT2. Inhibidores de OCT2 o sustratos como cimetidina, carvedilol, propranololy metformina puede inhibir la excreción de fampridina y aumentar el riesgo de Efectos Adversos.

Efectos adversos

Las infecciones del tracto urinario se observaron con mayor frecuencia en los ensayos clínicos. Otros efectos adversos comunes incluyen: