Cómo actúa la tolperisona
La tolperisona actúa en diferentes sitios del cuerpo, aunque aún no se conoce en detalle su mecanismo de acción.
El ingrediente activo tiene una estructura química similar a la lidocaína y otros anestésicos locales. Por lo tanto, se cree que tiene un efecto directo sobre la conducción de estímulos en el sistema nervioso, muy probablemente a través de los canales de sodio y calcio (la tolperisona se acumula preferentemente en el cerebro, la médula espinal y los tractos nerviosos).
Las células nerviosas (neuronas) tienen largas extensiones en forma de cables mediante las cuales contactan con la siguiente neurona y transmiten señales. Por un lado, estas señales pueden ser sensoriales y transportarse desde el cuerpo al cerebro, como la temperatura, la presión o los estímulos dolorosos. Otras señales son de naturaleza motora. Se envían en dirección opuesta desde el cerebro a otras partes del cuerpo y provocan, por ejemplo, un movimiento muscular.
En el caso de síntomas de espasmo (espasticidad/espasticidad), el sistema nervioso central provoca un aumento anormal de la tensión inherente de los músculos esqueléticos. Como resultado, incluso los reflejos pueden desencadenarse ante la más mínima irritación y el músculo se contrae, a veces de forma muy intensa, dependiendo de la gravedad de la espasticidad. Esto suele estar asociado con restricciones de movimiento y dolor.
Se intenta contrarrestar esta “sobreexcitación” del sistema nervioso amortiguando la transmisión de estímulos con tolperisona.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión por vía oral, el fármaco se absorbe a través de la pared intestinal hacia la sangre, donde alcanza sus niveles más altos después de una hora y media. Sin embargo, el hígado descompone cuatro quintas partes del ingrediente activo poco después de su absorción.
¿Cuándo se utiliza la tolperisona?
En Alemania, la tolperisona está aprobada únicamente para el tratamiento de los síntomas espásticos tras un accidente cerebrovascular en adultos.
En Suiza existen otras indicaciones para este ingrediente activo: espasmos musculares en enfermedades dolorosas de la musculatura esquelética, especialmente de la columna vertebral y de las articulaciones cercanas al tronco, y aumento de la tensión (tono) de la musculatura esquelética en enfermedades neurológicas.
Fuera de las indicaciones aprobadas (“fuera de etiqueta”) y en otros países, la tolperisona también se usa para otras afecciones como la osteoartritis (desgaste de las articulaciones), la espondilosis (enfermedad de las articulaciones de la columna) y trastornos circulatorios (la tolperisona mejora el flujo sanguíneo).
El ingrediente activo es generalmente adecuado para un uso prolongado.
Cómo se usa la tolperisona
¿Cuáles son los efectos secundarios de la tolperisona?
Los preparados que contienen tolperisona suelen ser muy bien tolerados.
En los ensayos clínicos con el fármaco, una de cada cien a mil personas tratadas experimentó efectos secundarios en forma de mareos, somnolencia, fatiga, desmayos, debilidad, dolor abdominal, náuseas y vómitos.
Aún más raramente (en uno de cada mil a diez mil pacientes), la tolperisona provocó dolor de cabeza, insomnio, estreñimiento, diarrea, malestar gastrointestinal, enrojecimiento de la piel, erupción cutánea, picazón, aumento de la sudoración y presión arterial baja como efectos secundarios.
Los síntomas suelen ser temporales o desaparecer cuando se reduce la dosis.
Muy raramente se han notificado reacciones de hipersensibilidad graves. Estos pueden aparecer repentinamente incluso después de años de uso regular y son la razón por la cual la Agencia Europea de Medicamentos ha restringido las indicaciones de tolperisona (para el área de la UE).
¿Qué se debe considerar al tomar tolperisona?
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Tolperisona no debe utilizarse en los siguientes casos:
- hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los otros componentes del medicamento
- miastenia gravis (debilidad muscular anormal)
- Lactancia
Interacciones con la drogas
El principio activo tolperisona no interactúa directamente con otros principios activos. Sin embargo, se descompone en el hígado mediante determinadas enzimas (citocromo P450 2D6 y 2C19) que también descomponen otros ingredientes activos. Por lo tanto, cuando se toman al mismo tiempo, la degradación de la tolperisona o del otro principio activo puede ralentizarse o acelerarse.
Por el contrario, la tolperisona puede aumentar los efectos de los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), que incluyen los analgésicos comunes ácido acetilsalicílico (AAS), ibuprofeno, naproxeno y diclofenaco.
Restricción de edad
Debido a la falta de experiencia sobre seguridad y eficacia en menores, los niños y adolescentes deberían recibir preferiblemente otros agentes en lugar de tolperisona.
En pacientes de edad avanzada y en aquellos con disfunción hepática o renal, el médico primero debe determinar cuidadosamente la dosis adecuada.
Embarazo y lactancia
No se dispone de datos sobre el uso de tolperisona durante el embarazo. Los estudios en animales no han mostrado evidencia de un mayor riesgo de malformaciones (riesgo teratogénico) en el feto. Sin embargo, para estar seguro, el medicamento no debe usarse durante el embarazo, a menos que el médico considere que los beneficios esperados son mayores que los riesgos potenciales.
Cómo obtener medicación con tolperisona
La tolperisona está disponible con receta médica en Alemania y Suiza en cualquier dosis y puede obtenerse en farmacias con receta médica. Actualmente no hay ningún medicamento con el principio activo tolperisona registrado en Austria.
¿Desde cuándo se conoce la tolperisona?
La tolperisona ha sido aprobada en Europa para numerosas dolencias desde los años 1960. En 2012, las indicaciones aprobadas en la UE se redujeron a una, ya que rara vez se producían reacciones de hipersensibilidad graves a pesar de la baja tasa de efectos secundarios.
Desde que expiró la protección de la patente, han entrado en el mercado alemán varios genéricos con el ingrediente activo tolperisona.
