Cómo actúa sumatriptán
Los triptanos como el sumatriptán ingresan al cerebro a través de la sangre y activan ciertos sitios de acoplamiento (receptores) para el mensajero nervioso serotonina (receptor 5-HT1) en la superficie de las células nerviosas y los vasos sanguíneos del cerebro. Esto hace que los vasos sanguíneos, que se dilatan durante un ataque, se contraigan y también da como resultado que las células nerviosas liberen menos sustancias mensajeras inflamatorias.
Por tanto, el sumatriptán tiene propiedades vasoconstrictoras, antiinflamatorias y analgésicas. El efecto es más fuerte cuanto antes se administra sumatriptán.
Las migrañas se distinguen de los dolores de cabeza normales por un dolor que suele ser unilateral, intenso y pulsátil o punzante. Las causas de la migraña no se comprenden completamente. Actualmente, los expertos asumen varios factores complementarios en el desarrollo de la migraña:
- Durante un ataque de migraña aguda, los vasos sanguíneos del cerebro están claramente dilatados, lo que aumenta el suministro de sangre a las partes afectadas del cerebro. En la pared de los vasos hay receptores que transmiten el dolor y la dilatación de los vasos al cerebro.
- Los expertos sospechan que los pacientes con migraña sufren de hiperexcitabilidad en determinadas partes del cerebro. Lo mismo ocurre con las crisis epilépticas, con las que la migraña tiene algunos paralelos.
Absorción, degradación y excreción.
Después de la ingestión por vía oral, sumatriptán se absorbe rápidamente en la sangre, pero sólo en pequeñas cantidades (alrededor del diez al veinte por ciento) a través de la pared intestinal. Llega a su lugar de acción a través de la barrera hematoencefálica.
La tasa de absorción es mayor cuando se administra en forma de aerosol nasal o debajo de la piel (por vía subcutánea) mediante un autoinyector, ya que el principio activo pasa por alto el tracto gastrointestinal y entra directamente en la sangre.
Luego, el sumatriptán se convierte en gran medida en el hígado en productos de degradación que ya no son eficaces y se excretan a través de los riñones. Aproximadamente dos horas después de la ingestión, la mitad de la cantidad original de sustancia activa ya ha abandonado el cuerpo.
¿Cuándo se usa sumatriptán?
El sumatriptán está aprobado para el tratamiento de ataques de migraña aguda con y sin aura (tabletas, aerosol nasal y autoinyector) y cefaleas en racimos (solo autoinyector).
Cómo se usa sumatriptán
El medicamento para la migraña sumatriptán generalmente se toma en forma de tableta al inicio o durante un ataque de migraña aguda. La dosis habitual es de 50 a 100 miligramos de sumatriptán; dosis más altas no muestran un mayor efecto.
Si, después de que el primer comprimido haya hecho efecto, el dolor reaparece al cabo de unas horas, se puede tomar un segundo comprimido al cabo de un día (pero no antes de dos horas después del primero).
Debido a que sumatriptán se absorbe mal en el intestino, existen otras formas de dosificación en el mercado que proporcionan un inicio de acción más rápido:
- El aerosol nasal de sumatriptán se rocía una vez en una fosa nasal. Si el dolor reaparece después de unas horas, se puede administrar una segunda pulverización al cabo de un día. Hay disponible un aerosol nasal de dosis baja para niños de doce a 17 años de edad.
- La solución inyectable de sumatriptán se inyecta en el tejido adiposo subcutáneo. Si el dolor reaparece después de unas horas, se puede administrar una segunda inyección al día siguiente.
Sumatriptán no se debe volver a utilizar hasta al menos dos horas después de la primera dosis (tableta), la primera pulverización (spray nasal) o la primera inyección (autoinyector).
El spray nasal y el autoinyector son especialmente adecuados para pacientes que sufren náuseas y vómitos durante los ataques de migraña y, por tanto, tienen dificultades para tomar los comprimidos.
¿Cuáles son los efectos secundarios del sumatriptán?
El sumatriptán provoca efectos secundarios como mareos, somnolencia, debilidad, pesadez, alteraciones sensoriales, aumento de la presión arterial, sofocos, dificultad para respirar, náuseas, vómitos y dolores musculares en una de cada diez a cien personas tratadas.
¿Qué debo tener en cuenta al tomar sumatriptán?
Black Latte contraindicaciones
Sumatriptán no debe utilizarse en:
- ataque cardíaco o accidente cerebrovascular previo
- enfermedad de las arterias coronarias o enfermedad arterial periférica (CAD)
- Enfermedad de Raynaud (palidez de los dedos de las manos y/o de los pies debido a la constricción espasmódica de los vasos sanguíneos)
- presión arterial alta no controlada
- disfunción hepática o renal grave
- uso concomitante de ergotaminas, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO)
Interacciones medicamentosas
Si sumatriptán se combina con otros medicamentos para el tratamiento de la migraña, pueden producirse mayores efectos indeseables, como calambres en las arterias coronarias. Por tanto, deben evitarse este tipo de combinaciones de medicamentos.
Los medicamentos que afectan las concentraciones de serotonina (p. ej., varios antidepresivos, 5-hidroxitriptófano, tramadol, fentanilo) no deben combinarse con el medicamento para la migraña sumatriptán.
Limitación de edad
El uso en niños y adolescentes depende de la forma farmacéutica particular. Se pueden utilizar sumatriptán comprimidos a partir de los diez años, sumatriptán spray nasal a partir de los doce años y sumatriptán autoinyector a partir de los 18 años.
Embarazo y lactancia
Sumatriptán pasa a la leche materna. Se recomienda una pausa para la lactancia de al menos doce horas después de la ingesta. Debido al uso irregular no es probable que exista riesgo para el niño.
De todos los triptanos, sumatriptán es el fármaco de elección durante el embarazo y la lactancia cuando los analgésicos mejor estudiados, el paracetamol y el ibuprofeno, no son suficientemente eficaces.
Cómo obtener medicamentos que contienen sumatriptán
Los preparados que contienen el ingrediente activo sumatriptán todavía están disponibles con receta médica en Alemania, Austria y Suiza en todas las dosis y tamaños de envase, pero se está debatiendo la posibilidad de eliminar los requisitos de prescripción médica (para dosis bajas y tamaños de envase pequeños).
Actualmente, los aerosoles nasales que contienen sumatriptán sólo están disponibles en Alemania y Suiza, pero no en Austria.
Los triptanos más nuevos, como naratriptán y almotriptán, ya están disponibles en Alemania en envases pequeños únicamente en farmacias. En Austria, el zolmitriptán, el primer triptán, está disponible sin receta en las farmacias desde 2021.
¿Desde cuándo se conoce el sumatriptán?
Después de que estudios científicos de los años 1960 demostraran que la vasoconstricción en el cerebro mediante diversos derivados y análogos de la serotonina conducía a una mejora de los ataques de migraña, en 1972 se inició una búsqueda específica de nuevos principios activos para este fin.
