Levomepromazina: aplicación, efectos

Cómo actúa la levomepromazina

La levomepromazina tiene un efecto calmante, sedante, analgésico, promotor del sueño y ligeramente antipsicótico. El ingrediente activo también ayuda contra las náuseas y los vómitos (efecto antiemético).

La levomepromazina desarrolla estos efectos inhibiendo varios sitios de acoplamiento (receptores) de los mensajeros nerviosos (neurotransmisores) del propio cuerpo, la serotonina, la histamina, la acetilcolina y la dopamina. Transmiten señales entre las células nerviosas.

En estados de inquietud y agitación, la cantidad de dopamina en partes del cerebro suele aumentar. La levomepromazina se une principalmente a los receptores de dopamina en el sistema mesolímbico del cerebro. Como resultado, la dopamina ya no puede unirse a él y ejercer su efecto. Esto amortigua la percepción intensificada de estímulos e impresiones del entorno (por ejemplo, en forma de alucinaciones) que a menudo ocurre en las enfermedades mentales. De esta forma, la levomepromazina tiene un efecto antipsicótico.

La levomepromazina es un antipsicótico de baja potencia. Esto significa que el ingrediente activo se une menos fuertemente a los receptores de dopamina que los antipsicóticos más potentes. Por lo tanto, sólo tiene un efecto antipsicótico más fuerte en dosis más altas.

También hay receptores de histamina en el cerebro a través de los cuales el neurotransmisor histamina desencadena la vigilia. Al ocupar estos receptores, la levomepromazina facilita conciliar el sueño y despertarse con menos frecuencia.

La levomepromazina también bloquea otros puntos de unión de los mensajeros nerviosos en el cuerpo, lo que desencadena principalmente los efectos secundarios del ingrediente activo. Éstas incluyen

  • Receptores muscarínicos (lugares de unión de la acetilcolina): al bloquearlos, la levomepromazina inhibe el efecto de la acetilcolina. Esto produce efectos anticolinérgicos (= efectos dirigidos contra la acción de la acetilcolina), como el estreñimiento.
  • Receptores adrenérgicos alfa-1 (lugares de unión de adrenalina y noradrenalina): su inhibición dilata los vasos sanguíneos y, por tanto, provoca una disminución de la presión arterial o mareos.

¡Puedes leer más sobre esto en la sección de efectos secundarios a continuación!

Levomepromazina: inicio de acción

Los efectos antieméticos, inductores del sueño, sedantes y analgésicos de la levomepromazina suelen aparecer entre 30 minutos y unas pocas horas. El efecto antipsicótico se desarrolla unos días o semanas después.

Cómo se usa la levomepromazina

Preste especial atención a la dosis exacta cuando use gotas de levomepromazina. Encontrará instrucciones para el uso correcto en el prospecto de su medicamento con levomepromazina. Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.

Levomepromazina para la ansiedad y la agitación.

Dependiendo del país, los preparados que contienen levomepromazina están disponibles comercialmente en diferentes dosis. Como regla general, los médicos prescriben inicialmente a sus pacientes una dosis baja. Luego aumentan lentamente esta dosis hasta que los síntomas del paciente mejoran lo suficiente.

En general, la dosis exacta de levomepromazina en casos individuales depende de varios factores. Por ejemplo, influye la enfermedad del paciente y su reacción al principio activo.

Los médicos también tienen en cuenta la edad y las enfermedades concomitantes. Por ejemplo, los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia hepática o renal suelen desarrollar más efectos secundarios. Por tanto, el médico puede reducir la dosis de levomepromazina.

Levomepromazina para el dolor intenso o crónico

Levomepromazina en cuidados paliativos

A veces, los médicos utilizan levomepromazina de forma no autorizada para tratar las náuseas en cuidados paliativos. Se administra, por ejemplo, en forma de comprimido o inyección. La dosis exacta y el número de dosis por día lo determina el médico tratante en cada caso individual.

¿Qué efectos secundarios tiene la levomepromazina?

La presión arterial de los pacientes a menudo cae cuando se levantan rápidamente después de estar sentados o acostados, especialmente al comienzo del tratamiento con levomepromazina. Como resultado, los afectados sienten mareos o “ojos negros”. Los médicos se refieren a esto como desregulación ortostática.

Estos síntomas son provocados, entre otras cosas, por el efecto inhibidor de la levomepromazina sobre los receptores alfa-1. La sensación de nariz tapada que desarrollan muchos pacientes también se produce de esta forma. Estos síntomas suelen mejorar por sí solos después de un tiempo.

El ingrediente activo a menudo aumenta el apetito. Esta es la razón por la que los pacientes suelen aumentar de peso durante el tratamiento con levomepromazina.

El efecto sedante e inductor del sueño de la levomepromazina es responsable de otros efectos secundarios comunes. Muchos pacientes están cansados ​​o somnolientos, especialmente al inicio del tratamiento.

Al bloquear los receptores de dopamina, la levomepromazina desencadena síntomas de deficiencia de dopamina: se producen trastornos del movimiento, especialmente en dosis altas, lo que los expertos denominan trastornos motores extrapiramidales (EPMS). Los síntomas son similares a los de la enfermedad de Parkinson, que también se caracteriza por una deficiencia de dopamina.

Los trastornos del movimiento suelen aparecer al principio del tratamiento (discinesia temprana). Los afectados desarrollan, por ejemplo, espasmos en los ojos o en la lengua (saltos espasmódicos de la lengua) o los músculos de la espalda se ponen rígidos. Estas discinesias tempranas suelen ser fáciles de tratar y generalmente desaparecen.

Este no es el caso de los trastornos del movimiento que sólo se desarrollan después del uso prolongado de levomepromazina (o después de su interrupción). Las denominadas discinesias tardías se producen principalmente en la zona de la boca y, en ocasiones, son permanentes. Las mujeres y las personas mayores son particularmente susceptibles.

Si nota síntomas que pueden indicar un síndrome neuroléptico maligno, no debe tomar otra dosis de levomepromazina y, en su lugar, llame a un médico de inmediato.

Al bloquear los receptores muscarínicos, la levomepromazina desencadena efectos secundarios anticolinérgicos (es decir, efectos dirigidos contra la acción de la acetilcolina): los pacientes suelen tener presión intraocular elevada, sequedad de boca o sufrir estreñimiento porque los intestinos funcionan más lentamente.

En casos raros, la levomepromazina altera la conducción en el músculo cardíaco (prolongación del tiempo QT, un intervalo de tiempo en el ECG). Como resultado, el principio activo provoca ocasionalmente taquicardia tipo torsade de pointes. Esta es una forma específica de arritmia cardíaca. Los afectados suelen experimentar latidos cardíacos irregulares o sentir mareos y náuseas.

Comuníquese con un médico de inmediato si sospecha de arritmia cardíaca mientras toma levomepromazina.

El principio activo puede hacer que la piel del paciente sea más sensible a la luz. Por lo tanto, durante el uso de levomepromazina, los pacientes deben asegurarse de utilizar una protección solar adecuada, evitar en la medida de lo posible la luz solar directa y abstenerse de ir al solárium.

Puede encontrar información adicional sobre posibles efectos secundarios indeseables en el prospecto de su medicamento con levomepromazina. Comuníquese con su médico o farmacéutico si nota o sospecha cualquier otro efecto secundario.

¿Cuándo usan los médicos levomepromazina?

En Alemania, Austria y Suiza, los médicos utilizan a veces levomepromazina para diversas afecciones en pacientes adultos.

Uso en Alemania

Los campos de aplicación en Alemania incluyen

  • Inquietud y agitación severas en pacientes con enfermedades mentales.
  • Fases maníacas en el contexto de los trastornos bipolares.
  • en combinación con analgésicos para el tratamiento del dolor intenso o crónico

En cuidados paliativos, los médicos usan levomepromazina para tratar las náuseas cuando otros medicamentos no son lo suficientemente eficaces. Si los pacientes están particularmente inquietos o confundidos en los últimos días de sus vidas, también se les administra levomepromazina para calmarlos. El ingrediente activo no está aprobado para su uso en cuidados paliativos, por lo que los médicos lo utilizan fuera de etiqueta, es decir, fuera de la aprobación.

Uso en Austria

En Austria, los médicos prescriben levomepromazina para:

  • trastornos esquizofrénicos
  • Trastornos mentales a corto plazo, generalmente causados ​​por experiencias traumáticas, acompañados de ansiedad e inquietud.

Uso en Suiza

En Suiza, los pacientes reciben levomepromazina para:

  • Agitación psicomotora: Trastornos del movimiento, las expresiones faciales o el habla que a menudo se asocian con enfermedades mentales.
  • enfermedades esquizofrénicas
  • enfermedades mentales con alucinaciones
  • Fases maníacas en el contexto de los trastornos bipolares.
  • Agresividad con discapacidad mental.

Estas interacciones pueden ocurrir con levomepromazina.

Si los pacientes están tomando agentes anticolinérgicos al mismo tiempo, los efectos secundarios anticolinérgicos pueden ocurrir con mayor frecuencia. Las posibles consecuencias incluyen un ataque de glaucoma (glaucoma agudo), retención urinaria o parálisis intestinal (íleo paralítico). Un ejemplo de agente anticolinérgico es el biperideno (un fármaco utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson).

Si los pacientes toman medicamentos depresores centrales al mismo tiempo, los efectos pueden reforzarse mutuamente. Estos incluyen, por ejemplo:

  • Tranquilizantes (sedantes)
  • Analgésicos del grupo de los opioides.
  • Medicamentos para el tratamiento de la depresión (antidepresivos)
  • Medicamentos para el tratamiento de la epilepsia (fármacos antiepilépticos)
  • Antihistamínicos (medicamentos contra las alergias) como la cetirizina.

El alcohol también tiene un efecto depresor central. Por lo tanto, los pacientes no deben beber alcohol durante el tratamiento con levomepromazina.

El uso simultáneo de fenitoína (para la epilepsia) o litio (para enfermedades mentales) puede provocar efectos secundarios graves.

La levomepromazina inhibe un determinado sistema enzimático del hígado (sistema CYP-2D6). Esto puede aumentar la cantidad de sustancias activas en la sangre que se descomponen a través de este sistema. Entonces son posibles efectos más fuertes y efectos secundarios. Ejemplos de estos principios activos son el haloperidol (para la psicosis) y la codeína (para la tos seca).

La ingesta simultánea con medicamentos o alimentos que contienen magnesio, aluminio y calcio (como la leche) perjudica la absorción y, por tanto, el efecto de la levomepromazina. Por lo tanto, lo ideal es que los pacientes tomen levomepromazina al menos dos horas después.

¿Cuándo no se debe utilizar levomepromazina?

Las contraindicaciones para el uso de levomepromazina varían según el preparado. A menudo se mencionan, por ejemplo,

  • Hipersensibilidad al ingrediente activo, sustancias relacionadas (fenotiazinas o tioxantenos) u otros componentes del medicamento.
  • Intoxicación aguda con alcohol, somníferos o analgésicos u otros fármacos para el tratamiento de enfermedades mentales (antipsicóticos, tranquilizantes, antidepresivos)
  • coma
  • Choque circulatorio
  • Agranulocitosis (deficiencia grave o ausencia de granulocitos, un subgrupo de glóbulos blancos)
  • Porfiria (grupo de enfermedades metabólicas con alteración de la formación del pigmento rojo de la sangre)
  • Uso simultáneo de los llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO), por ejemplo tranilcipromina (principio activo para el tratamiento de la depresión).
  • uso concomitante de los llamados agonistas de la dopamina, como la amantadina (para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, entre otras cosas), a menos que padezca la enfermedad de Parkinson
  • esclerosis múltiple

Para algunas afecciones preexistentes, el médico decidirá caso por caso si se puede utilizar levomepromazina. Estos incluyen, entre otros

  • Disfunción hepática y renal
  • Enfermedades cardiovasculares como el síndrome congénito de QT largo.
  • Fluctuaciones severas en la presión arterial.
  • daño al cerebro o antecedentes de convulsiones
  • secciones constreñidas o bloqueadas del intestino o del tracto urinario
  • glaucoma
  • uso concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo QT, como los antibióticos moxifloxacino o eritromicina
  • Ampliación de la próstata.
  • Feocromocitoma (tumor de la médula suprarrenal)

Levomepromazina en niños: ¿Qué se debe considerar?

No existe experiencia con el uso de levomepromazina en niños y adolescentes menores de 16 o 18 años (según el preparado). Por tanto, el principio activo no debe utilizarse en este grupo de edad.

En Austria, los médicos utilizan levomepromazina en casos excepcionales en niños si no hay otras opciones de tratamiento disponibles. La dosis la determinan los médicos caso por caso.

En Alemania, los médicos utilizan ocasionalmente levomepromazina en niños que sufren estados graves de confusión (delirio). El ingrediente activo también se utiliza para calmar a los niños en medicina de cuidados intensivos. La dosis exacta la determinan individualmente para cada paciente los médicos tratantes.

Levomepromazina durante el embarazo y la lactancia.

Por lo tanto, durante el embarazo los médicos utilizan principalmente sustancias activas mejor estudiadas, como la prometazina o la quetiapina. Si se toma levomepromazina en el primer trimestre del embarazo, los médicos pueden recomendar exámenes de ultrasonido adicionales para garantizar el correcto desarrollo del feto.

Apenas existen datos disponibles sobre el uso de levomepromazina durante la lactancia. Si una madre sólo toma el medicamento una vez, no tiene que dejar de amamantar. También es posible amamantar mientras se toman dosis bajas del ingrediente activo. Se debe prestar especial atención a los posibles efectos secundarios en el niño. Al cabo de unas semanas también se puede determinar la cantidad de principio activo en la sangre del niño para descartar la posibilidad de que se acumule una cantidad excesiva de levomepromazina.

Si está usando levomepromazina y está planeando un embarazo o queda embarazada, debe comunicarse con su médico de inmediato. Él o ella discutirá los próximos pasos con usted.

Cómo obtener medicamentos que contengan levomepromazina

Los medicamentos que contienen levomepromazina sólo se venden con receta médica en Alemania, Austria y Suiza. Por lo tanto, los pacientes sólo pueden obtenerlos en una farmacia con receta médica.

Más información importante sobre la levomepromazina

Algunos pacientes usan levomepromazina como pastilla para dormir para ayudarles a conciliar el sueño y permanecer dormidos. El mal uso por parte de pacientes sanos puede provocar somnolencia y mareos intensos, así como efectos secundarios graves como arritmia cardíaca o problemas respiratorios. Por lo tanto, la levomepromazina rara vez se utiliza como fármaco o para inducir intoxicación.

Si la dosis de levomepromazina es demasiado alta, los afectados se confunden, sufren arritmia cardíaca e incluso insuficiencia circulatoria y coma. La respiración también disminuye significativamente. Las membranas mucosas del paciente se secan, se produce estreñimiento y retención urinaria. En algunos casos, también se desarrollan espasmos en los ojos y la lengua en caso de una sobredosis del ingrediente activo.

Una sobredosis de levomepromazina es siempre una emergencia médica. En casos graves, una dosis demasiado alta puede provocar coma o paro respiratorio, que puede ser mortal. Si nota síntomas de una sobredosis, no tome otra dosis y llame a una ambulancia inmediatamente.